产品描述

Apixaban（阿哌沙班，又称BMS 562247-01，商品名为Eliquis）是一种高度选择性的、可逆的、直接Xa因子抑制剂，并抑制凝血酶原酶结合的Xa因子，对人和兔Xa因子具有相似的亲和性，Ki值分别为0.08 nM和0.16 nM。

Apixaban已批准上市，作为抗凝剂用于预防静脉血栓栓塞(thromboembolism)和房颤中风。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	Eliquis,BMS 562247-01
化学名（Chemical Name）	1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide
靶点（Target）	Factor Xa
CAS 号（CAS NO.）	503612-47-3
分子式（Molecular Formula）	C25H25N5O4
分子量（Molecular Weight）	459.5
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

在体外，Apixaban对人、兔、大鼠和犬的Xa因子的抑制活性不同，Ki值分别为0.08、0.16、1.3、1.7 nM；并具有抗凝作用，所需的浓度(EC2x)分别为 3.6、2.3、7.9、6.7 μM。[5]

（二）动物实验（体内研究）

在动静脉分流血栓形成(AVST)和静脉血栓形成(VT)预防模型中，Apixaban（0.03-3mg/kg/h）具有抗血栓形成作用，该作用方式为剂量依赖型。[4]

参考文献

[1] A. G. Turpie. Oral, Direct Factor Xa Inhibitors in Development for the Prevention and Treatment of Thromboembolic Diseases. Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology 27(6): 1238-1247 (2007).

[2] Zhang D, et al. Metabolism, pharmacokinetics and pharmacodynamics of the factor Xa inhibitor apixaban in rabbits. J Thromb Thrombolysis. 29(1): 70-80 (2010).

[3] Pinto DJ, et al. Discovery of 1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-

pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), a Highly Potent, Selective, Efficacious, and Orally Bioavailable Inhibitor of Blood Coagulation Factor Xa. J Med Chem. 50(22): 5339-5356 (2007).

[4] Wong PC, et al. Dose-Dependent Antithrombotic Effects of Apixaban, an Oral Direct Factor Xa Inhibitor, in Prevention and Treatment of Thrombosis in Rabbit Models of Arteriovenous-Shunt and Venous Thrombosis at Doses That Preserve Hemostasis. Blood 110: 933 (2007).

[5] Wong PC, et al. Apixaban, an oral, direct and highly selective factor Xa inhibitor: in vitro, antithrombotic and antihemostatic studies. J Thromb Haemost. 6(5): 820-829 (2008).

HB181204