Bitopertin，又称比托派汀，是甘氨酸转运蛋白1 (GlyT1)抑制剂，抑制甘氨酸摄取，在CHO细胞中IC₅₀为25 nM。Bitopertin通过抑制GlyT1增加甘氨酸（NMDA受体的协同激动剂）在突触间的数量，增强NMDA信号传导，进而恢复正常的谷氨酸传递。

 

产品信息

英文别名 (English Synonym)	Bitopertin, RG1678, RO4917838, RG-1678, RO-4917838
中文名称 (Chinese Name)	比托派汀
靶点 (Target)	GlyT1
通路 (Pathway)	Membrane Transporter/Ion Channel--GlyT
CAS号 (CAS NO.)	845614-11-1
分子式 (Formula)	C21H20F7N3O4S
分子量 (Molecular Weight)	543.46
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

-25~-15℃保存，有效期3年。

 

使用方法

【数据来自于公开发表的文献，仅供参考，具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

1、细胞实验（体外实验）

在海马CA1锥体细胞中，RG1678 (30 nM, 100 nM)增强NMDA依赖性的长时程增强作用, 但300 nM RG1678无此作用。^[1] 

2、动物实验（体内实验）

在体内，RG1678剂量依赖性地增加大鼠脑脊液和纹状体中的甘氨酸水平；在小鼠中，RG1678显著地降低了由右旋苯丙胺诱导的过度运动。^[1] 

 

注意事项

1. 本产品仅作科研用途。

2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并佩戴一次性手套操作。

3. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

 

参考文献

[1] Alberati D, Moreau JL, Lengyel J, et al. Glycine reuptake inhibitor RG1678: a pharmacologic characterization of an investigational agent for the treatment of schizophrenia. Neuropharmacology. 2012 Feb;62(2):1152-61. doi: 10.1016/j.neuropharm.2011.11.008(IF:4.367).

 

Ver.CN20230413