PF-562271 besylate，PF-562271的苯磺酸盐，是可口服的、ATP竞争型的、可逆的FAK抑制剂，IC₅₀为1.5 nM，作用于FAK比作用于Pyk2 (IC₅₀: 13 nM)选择性高10倍左右，具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成活性。

 

产品信息

英文别名 (English Synonym)	PF-562271 besylate, PF562271 besylate, VS-6062 besylate, VS6062 besylate
靶点 (Target)	FAK
通路 (Pathway)	Protein Tyrosine Kinase--FAK
CAS号 (CAS NO.)	939791-38-5
分子式 (Formula)	C27H26F3N7O6S2
分子量 (Molecular Weight)	665.66
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

-25~-15℃保存，有效期3年。

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

【数据来自于公开发表的文献，仅供参考，具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

1、细胞实验（体外实验）

PF-562271 (1.1 μM, 3.3 μM; 48 h)作用于PC3-M细胞改变细胞周期进程，导致细胞周期停滞在G1期。^[1] 

2、动物实验（体内实验）

在U87MG人成胶质细胞瘤移植瘤小鼠模型中，口服给药PF-562271 (3.3 mg/kg, 10 mg/kg, 33 mg/kg)呈剂量和时间依赖性地抑制FAK磷酸化；PF-562271（50 mg/kg；口服给药；一天两次）对BxPc3异种移植小鼠中肿瘤生长抑制率为86%，对PC3-M异种移植小鼠中肿瘤生长抑制率为45%。^[1] 在皮下局部异种移植PC3M-luc-C6的小鼠中，PF-562271（25 mg/kg；口服给药；一天两次）对肿瘤生长达到62%抑制率。^[2] 

 

注意事项

1. 本产品仅作科研用途。

2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并佩戴一次性手套操作。

3. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

 

参考文献

[1] Roberts WG, Ung E, Whalen P, et al. Antitumor activity and pharmacology of a selective focal adhesion kinase inhibitor, PF-562,271. Cancer Res. 2008 Mar 15;68(6):1935-44. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-07-5155(IF:8.378).

[2] Sun H, Pisle S, Gardner ER, et al. Bioluminescent imaging study: FAK inhibitor, PF-562,271, preclinical study in PC3M-luc-C6 local implant and metastasis xenograft models. Cancer Biol Ther. 2010 Jul 1;10(1):38-43. doi: 10.4161/cbt.10.1.11993(IF:2.879).

Ver.CN20230324