PF-562271 besylate,PF-562271的苯磺酸盐,是可口服的、ATP竞争型的、可逆的FAK抑制剂,IC50为1.5 nM,作用于FAK比作用于Pyk2 (IC50: 13 nM)选择性高10倍左右,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成活性。
产品信息
英文别名 (English Synonym) |
PF-562271 besylate, PF562271 besylate, VS-6062 besylate, VS6062 besylate |
靶点 (Target) |
FAK |
通路 (Pathway) |
Protein Tyrosine Kinase--FAK |
CAS号 (CAS NO.) |
939791-38-5 |
分子式 (Formula) |
C27H26F3N7O6S2 |
分子量 (Molecular Weight) |
665.66 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
-25~-15℃保存,有效期3年。
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
【数据来自于公开发表的文献,仅供参考,具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
1、细胞实验(体外实验)
PF-562271 (1.1 μM, 3.3 μM; 48 h)作用于PC3-M细胞改变细胞周期进程,导致细胞周期停滞在G1期。[1]
2、动物实验(体内实验)
在U87MG人成胶质细胞瘤移植瘤小鼠模型中,口服给药PF-562271 (3.3 mg/kg, 10 mg/kg, 33 mg/kg)呈剂量和时间依赖性地抑制FAK磷酸化;PF-562271(50 mg/kg;口服给药;一天两次)对BxPc3异种移植小鼠中肿瘤生长抑制率为86%,对PC3-M异种移植小鼠中肿瘤生长抑制率为45%。[1] 在皮下局部异种移植PC3M-luc-C6的小鼠中,PF-562271(25 mg/kg;口服给药;一天两次)对肿瘤生长达到62%抑制率。[2]
注意事项
1. 本产品仅作科研用途。
2. 为了您的安全和健康,请穿实验服并佩戴一次性手套操作。
3. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
参考文献
[1] Roberts WG, Ung E, Whalen P, et al. Antitumor activity and pharmacology of a selective focal adhesion kinase inhibitor, PF-562,271. Cancer Res. 2008 Mar 15;68(6):1935-44. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-07-5155(IF:8.378).
[2] Sun H, Pisle S, Gardner ER, et al. Bioluminescent imaging study: FAK inhibitor, PF-562,271, preclinical study in PC3M-luc-C6 local implant and metastasis xenograft models. Cancer Biol Ther. 2010 Jul 1;10(1):38-43. doi: 10.4161/cbt.10.1.11993(IF:2.879).
Ver.CN20230324