Masitinib，又称马赛替尼，是苯基氨基噻唑类酪氨酸激酶抑制剂，是可口服的c-Kit和PDGFRα/β抑制剂，IC₅₀为200 nM、540 nM和800 nM，有抗肿瘤活性，可用于治疗多发性骨髓瘤和胰腺癌。

 

产品信息

英文别名 (English Synonym)	Masitinib, AB1010, AB-1010
中文名称 (Chinese Name)	马赛替尼
靶点 (Target)	c-Kit, PDGFRα/β
通路 (Pathway)	Protein Tyrosine Kinase--c-Kit
CAS号 (CAS NO.)	790299-79-5
分子式 (Formula)	C28H30N6OS
分子量 (Molecular Weight)	498.64
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

-25~-15℃保存，有效期3年。

 

使用方法

【数据来自于公开发表的文献，仅供参考，具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

1、细胞实验（体外实验）

在表达人类野生型Kit的Ba/F3细胞中, Masitinib抑制SCF诱导的细胞增殖，IC₅₀为150 nM；抑制IL-3刺激的增殖时IC₅₀值约>10 µM。^[1] 

2、动物实验（体内实验）

在表达Δ27 Ba/F3移植瘤小鼠模型中，腹膜内注射Masitinib (30 mg/kg)抑制体内肿瘤生长，延长小鼠存活时间。^[1] 在携带犬肥大细胞瘤的犬模型中，口服Masitinib (12.5 mg/kg)延长肿瘤进展时间(TTP)。^[2] 

 

注意事项

1. 本产品仅作科研用途。

2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并佩戴一次性手套操作。

3. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

 

参考文献

[1] Dubreuil P, Letard S, Ciufolini M, et al. Masitinib (AB1010), a potent and selective tyrosine kinase inhibitor targeting KIT. PLoS One. 2009 Sep 30;4(9):e7258. doi: 10.1371/journal.pone.0007258(IF:2.776).

[2] Hahn KA, Ogilvie G, Rusk T, et al. Masitinib is safe and effective for the treatment of canine mast cell tumors. J Vet Intern Med. 2008 Nov-Dec;22(6):1301-9. doi: 10.1111/j.1939-1676.2008.0190.x(IF:2.286).

Ver.CN20230411