Imatinib，又称伊马替尼，是可口服的2-苯胺嘧啶类的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，作用于v-Abl、c-Kit和PDGFR的IC₅₀分别为0.6、0.1和0.1 μM，临床上用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病。

 

产品信息

英文别名 (English Synonym)	Imatinib, STI571, CGP-57148B, Gleevec, Glivec, STI-571, CGP57148B
中文名称 (Chinese Name)	伊马替尼，格列卫
靶点 (Target)	v-Abl, c-Kit, PDGFR
通路 (Pathway)	Protein Tyrosine Kinase--VEGFR
CAS号 (CAS NO.)	152459-95-5
分子式 (Formula)	C29H31N7O
分子量 (Molecular Weight)	493.60
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

-25~-15℃保存，有效期3年。

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

【数据来自于公开发表的文献，仅供参考，具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

1、细胞实验（体外实验）

Imatinib抑制人类支气管类癌细胞NCI-H727和胰腺类癌细胞BON-1生长，IC₅₀分别为32.4和32.8 μM。^[2] 

2、动物实验（体内实验）

在移植人胃肠道间质瘤(GIST)的SCID小鼠模型中，给药Imatinib (0.1 mg/g)后肿瘤生长抑制率为11.071%。^[3] 在高脂肪饲喂的ApoE^-/-小鼠模型中，给药Imatinib (10-40 mg/kg)后脂质染色区降低，且抑制颈动脉脂质堆积。^[4] 

 

注意事项

1. 本产品仅作科研用途。

2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并佩戴一次性手套操作。

3. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

 

参考文献

[1] Heinrich MC, Griffith DJ, Druker BJ, et al. Inhibition of c-kit receptor tyrosine kinase activity by STI 571, a selective tyrosine kinase inhibitor. Blood. 2000 Aug 1;96(3):925-32(IF:16.562).

[2] Yao JC, Zhang JX, Rashid A, et al. Clinical and in vitro studies of imatinib in advanced carcinoid tumors. Clin Cancer Res. 2007 Jan 1;13(1):234-40. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-06-1618(IF:8.911).

[3] Sun XC, Yan JY, Chen XL, et al. Depletion of telomerase RNA inhibits growth of gastrointestinal tumors transplanted in mice. World J Gastroenterol. 2013 Apr 21;19(15):2340-7. doi: 10.3748/wjg.v19.i15.2340(IF:3.411).

[4] Ballinger ML, Ballinger ML, Hashimura K, et al. Imatinib inhibits vascular smooth muscle proteoglycan synthesis and reduces LDL binding in vitro and aortic lipid deposition in vivo. J Cell Mol Med. 2010 Jun;14(6B):1408-18. doi: 10.1111/j.1582-4934.2009.00902.x(IF:4.6580).

Ver.CN20230327