Linifanib，又称利尼伐尼，是可口服的VEGFR和PDGFR家族多靶点抑制剂，作用于Flt-1/3、KDR、CSF-1R和PDGFRβ的IC₅₀分别为3 nM、4 nM、4 nM、3 nM和66 nM，具有潜在抗癌活性。

 

产品信息

英文别名 (English Synonym)	Linifanib, ABT-869, AL-39324, ABT869, AL39324
中文名称 (Chinese Name)	利尼伐尼
靶点 (Target)	Flt-1/3, KDR, CSF-1R, PDGFRβ
通路 (Pathway)	Protein Tyrosine Kinase--PDGFR
CAS号 (CAS NO.)	796967-16-3
分子式 (Formula)	C21H18FN5O
分子量 (Molecular Weight)	375.40
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

-25~-15℃保存，有效期3年。

 

使用方法

【数据来自于公开发表的文献，仅供参考，具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

1、细胞实验（体外实验）

在Ba/F3 FLT3 ITD细胞中, Linifanib(10 nM)抑制Akt在Ser473位点磷酸化和GSK3β在Ser9位点磷酸化。^[2] Linifanib (0-10000 nM; 72 hours)剂量依赖性抑制8305C和8505C细胞活性。^[3]

2、动物实验（体内实验）

在8505C ATC移植瘤小鼠模型中，口服Linifanib (10 mg/kg)联用Irinotecan增加了小鼠存活概率。^[3] 

 

注意事项

1. 本产品仅作科研用途。

2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并佩戴一次性手套操作。

3. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

 

参考文献

[1] Albert DH, Tapang P, Magoc TJ, et al. Preclinical activity of ABT-869, a multitargeted receptor tyrosine kinase inhibitor. Mol Cancer Ther. 2006 Apr;5(4):995-1006. doi: 10.1158/1535-7163(IF:4.856).

[2] Hernandez-Davies JE, Zape JP, Landaw EM, et al. The multitargeted receptor tyrosine kinase inhibitor linifanib (ABT-869) induces apoptosis through an Akt and glycogen synthase kinase 3β-dependent pathway. Mol Cancer Ther. 2011 Jun;10(6):949-59. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-10-0904(IF:4.856).

[3] Banchi M, Orlandi P, Gentile D, et al. Synergistic activity of linifanib and irinotecan increases the survival of mice bearing orthotopically implanted human anaplastic thyroid cancer. Am J Cancer Res. 2020 Jul 1;10(7):2120-2127(IF:4.737).

Ver.CN20230411