IOX2是HIF-1α脯氨酰羟化酶-2 (PHD2)抑制剂,IC50为21 nM。在氧分压正常的条件下,PHD2通过氧依赖性途径促使HIF-1α蛋白酶体降解,而缺氧抑制PHD活性,增加HIF转录复合物的丰度和活性。
产品信息
英文别名 (English Synonym) |
IOX2, IOX-2, JICL38, JICL-38 |
靶点 (Target) |
PHD2 |
通路 (Pathway) |
Protease/Metabolic Enzyme--HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase |
CAS号 (CAS NO.) |
931398-72-0 |
分子式 (Formula) |
C19H16N2O5 |
分子量 (Molecular Weight) |
352.34 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
-25~-15℃保存,有效期3年。
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
【数据来自于公开发表的文献,仅供参考,具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
细胞实验(体外实验)
在缺氧条件下,IOX2显著上调正常人表皮角质形成细胞(NHEK)和正常人皮肤成纤维细胞(NHDF)中VEGF-A和BNIP3的转录,HIF-1α稳定性、核易位和靶基因表达。[2]
注意事项
1. 本产品仅作科研用途。
2. 为了您的安全和健康,请穿实验服并佩戴一次性手套操作。
3. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
参考文献
[1] Murray JK, Balan C, Allgeier AM, et al. Dipeptidyl-quinolone derivatives inhibit hypoxia inducible factor-1α prolyl hydroxylases-1, -2, and -3 with altered selectivity. J Comb Chem. 2010 Sep 13;12(5):676-86. doi: 10.1021/cc100073a.
[2] Deppe J, Popp T, Egea V, et al. Impairment of hypoxia-induced HIF-1α signaling in keratinocytes and fibroblasts by sulfur mustard is counteracted by a selective PHD-2 inhibitor. Arch Toxicol. 2016 May;90(5):1141-50. doi: 10.1007/s00204-015-1549-y(IF:5.741).
Ver.CN20230323