Canertinib (CI-1033, PD183805)，又称卡奈替尼，是可口服、不可逆的ErbB抑制剂，通过不可逆地结合ErbB家族中TK结构域的ATP口袋发挥作用，作用于EGFR和ErbB2的IC₅₀值为7.4 nM和9 nM，具有潜在抗癌活性。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Canertinib, CI-1033, PD183805
中文名称 (Chinese Name)	卡奈替尼
靶点 (Target)	ErbB
通路 (Pathway)	Protein Tyrosine Kinase--EGFR
CAS号 (CAS NO.)	267243-28-7
分子式 (Formula)	C24H25ClFN5O3
分子量 (Molecular Weight)	485.94
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Canertinib以剂量依赖性方式抑制黑素瘤细胞RaH3和RaH5的生长；Canertinib (1 μM)抑制ErbB1-3受体磷酸化，降低Akt、Erk1/2和Stat3活性。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在RaH3和RaH5异种移植瘤小鼠模型中，腹腔注射Canertinib (40 mg/kg)显著抑制瘤体生长。^[2]

 

参考文献

1.  Smaill JB, et al. Tyrosine kinase inhibitors. 17. Irreversible inhibitors of the epidermal growth factor receptor: 4-(phenylamino)quinazoline- and 4-(phenylamino)pyrido[3,2-d]pyrimidine-6-acrylamides bearing additional solubilizing functions. J Med Chem. 2000 Apr 6;43(7):1380-97.
2. Djerf Severinsson EA, et al. The pan-ErbB receptor tyrosine kinase inhibitor canertinib promotes apoptosis of malignant melanoma in vitro and displays anti-tumor activity in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2011 Oct 28;414(3):563-8.
3. McAndrews KM, et, al. Mechanisms associated with biogenesis of exosomes in cancer. Mol Cancer. 2019 Mar 30;18(1):52.

HB221209