Tropisetron HCl (SDZ-ICS 930)是有效的α7-烟碱受体激动剂，也是5-羟色胺3型受体的拮抗剂（5-HT3受体拮抗剂）（IC₅₀=70.1±0.9 nM）。Tropisetron特异性地抑制受刺激T细胞中的IL-2基因转录和IL-2合成。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	Tropisetron Hydrochloride; SDZ-ICS-930; ICS 205-930
中文名称 (Chinese Name)	盐酸托烷司琼
靶点（Target）	5-HT3
通路（Pathway）	GPCR/G Protein--5-HT Receptor
CAS号（CAS NO.）	105826-92-4
分子式（Formula）	C17H21ClN2O2
分子量（Molecular Weight）	320.81
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于水，溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，保持干燥，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Tropisetron是5-羟色胺3型受体的拮抗剂，已在慢性炎症关节过程中进行了研究，是TCR介导的T细胞活化早期和晚期过程中的有效抑制剂。此外，我们发现Tropisetron特异性地抑制受刺激T细胞中的IL-2基因转录和IL-2合成。Tropisetron抑制了与DNA的结合以及NFAT和AP-1的转录活性。我们还观察到，Tropisetron是PMA和离子霉素诱导的NF-κB活化的有效抑制剂，但相比之下，TNFα介导的NF-κB活化不受这种拮抗剂的影响。最后，组成型活性形式的钙调磷酸酶的过表达表明该磷酸酶可能是Tropisetron抑制活性的主要靶标之一。这些发现为Tropisetron的抗炎活性提供了新的机制见解，Tropisetron可能独立于血清素受体信号传导。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

数据表明，Tropisetron（1 mg/kg；腹膜）通过对α7和α4β2烟碱受体的影响，显着改善了DBA/2小鼠P20-N40听觉诱发电位的缺陷抑制作用。Tropisetron可用于治疗精神分裂症的抑制性不足。^[2]

 

参考文献

[1] Vega Lde L, et al. The 5-HT3 receptor antagonist tropisetron inhibits T cell activation by targeting the calcineurin pathway. Biochem Pharmacol. 2005 Aug 1;70(3):369-80.

[2] Hashimoto K, et al. Tropisetron improves deficient inhibitory auditory processing in DBA/2 mice: role of alpha 7 nicotinic acetylcholine receptors. Psychopharmacology (Berl). 2005 Nov;183(1):13-9.

HB221228