SB742457是5-HT6受体的选择性拮抗剂，pKi值为9.63，是潜在的治疗阿尔茨海默病的药物。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	GSK 742457; GSK742457; SB-742457; RVT-101
靶点（Target）	5-HT6
通路（Pathway）	GPCR/G Protein--5-HT Receptor
CAS号（CAS NO.）	607742-69-8
分子式（Formula）	C19H19N3O2S
分子量（Molecular Weight）	353.44
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，保持干燥，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

SB-742457是一种选择性的5-HT6受体拮抗剂，具有认知，记忆和增强学习的效果，是潜在的治疗阿尔茨海默病的药剂。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

SB742457（1.5 mg/kg，口服给药）可显著抑制胆碱能受体拮抗剂东莨菪碱（0.5 mg/kg）诱导的新物体识别任务中的认知缺陷，还可以显著增加大鼠内侧前额叶皮质的胞外谷氨酸和乙酰胆碱水平。^[2]

 

参考文献

[1] Upton N, et al. 5-HT6 receptor antagonists as novel cognitive enhancing agents for Alzheimer's disease. Neurotherapeutics. 2008 Jul;5(3):458-69.

[2] Aaron T.T. et al. Medhurst, Neil Upton.5-HT6 receptor antagonist SB-742457 as a novel cognitive enhancing agent for Alzheimer’s disease. Alzheimer's & Dementia: The Journal of the Alzheimer's Association Volume 2, Issue 3, Supplement, Pages S631–S632, July 2006.

HB221228