BRL-15572对5-HT1D受体有拮抗作用（pKi=7.9），对人5-HT1A和5-HT2B受体均具有适度的高亲和力。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	BRL15573 dihydrochloride
中文名称 (Chinese Name)	四氢罂粟碱盐酸盐
靶点（Target）	5-HT1D; 5-HT1A; 5-HT1A; 5-HT2A
通路（Pathway）	GPCR/G Protein--5-HT Receptor
CAS号（CAS NO.）	193611-72-2
分子式（Formula）	C25H29Cl3N2O
分子量（Molecular Weight）	479.87
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，保持干燥，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

BRL-15572对人5-HT1D受体显示出比对h5-HT1B受体高60倍的亲和力，然而，BRL-15572对人5-HT1A和5-HT2B受体均具有适度的高亲和力。BRL-15572在[35S] GTP γS结合试验和cAMP积累试验中都是有效的，对CHO细胞膜上表达的h5-HT1D受体的pEC50值为8.1，在cAMP试验中活性稍低。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

BRL-15572（0.1-10 mg/kg；腹膜外）对豚鼠体温没有影响。^[2]

 

参考文献

[1] Price G W, et al. SB-216641 and BRL-15572–compounds to pharmacologically discriminate h5-HT1B and h5-HT1D receptors. Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology, 1997, 356(3): 312-320.

[2] Hagan JJ, et al. Middlemiss DN. Stimulation of 5-HT1B receptors causes hypothermia in the guinea pig. Eur J Pharmacol. 1997 Jul 23;331(2-3):169-74.

HB221228