Tenovin-1是苯甲酰硫脲化合物，sirtuin 1/2的可逆抑制剂，IC₅₀值分别为21 μM和10 μM，也抑制MDM2介导的p53的降解，不影响p53蛋白合成，具有潜在的抗癌活性。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Tenovin-1
靶点 (Target)	sirtuin 1/2, MDM-2/p53
通路 (Pathway)	Apoptosis--MDM-2/p53
CAS号 (CAS NO.)	380315-80-0
分子式 (Formula)	C20H23N3O2S
分子量 (Molecular Weight)	369.48
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Tenovin-1 (1-10 μM)在SK-N-MC细胞中诱导浓度依赖性细胞死亡，引起DNA损伤。^[1] Tenovin-1 (5 μM)增加胶质母细胞瘤细胞和大鼠原代星形胶质细胞的核大小。Tenovin-1诱导细胞衰老，似乎与细胞死亡无关。^[2] Tenovin-1 (10 μM)减少NSCLC细胞的增殖和锚定独立生长。Tenovin-1还抑制H358肺癌细胞的细胞生长。^[4] 

（二）动物实验（体内实验）

在BL2细胞或ARN8细胞异种移植小鼠模型中，腹腔注射Tenovin-1 (92 mg/kg)抑制瘤体生长。^[5]

 

参考文献

1.Marx C, et al. The sirtuin 1/2 inhibitor tenovin-1 induces a nonlinear apoptosis-inducing factor-dependent cell death in a p53 null Ewing's sarcoma cell line. Invest New Drugs. 2018 Jun;36(3):396-406.

2.Yoon KB, et al. Induction of Nuclear Enlargement and Senescence by Sirtuin Inhibitors in Glioblastoma Cells. Immune Netw. 2016 Jun;16(3):183-8.

3.Lain S, et al. Discovery, in vivo activity, and mechanism of action of a small-molecule p53 activator. Cancer Cell. 2008 May;13(5):454-63.

4.Grbesa I, et al. Expression of sirtuin 1 and 2 is associated with poor prognosis in non-small cell lung cancer patients. PLoS One. 2015 Apr 27;10(4):e0124670.

5.Lain S, et al. Discovery, in vivo activity, and mechanism of action of a small-molecule p53 activator. Cancer Cell. 2008 May;13(5):454-63.

HB221107