KP-457是一种选择性金属蛋白酶17抑制剂（ADAM17抑制剂），对ADAM17、ADAM10、MMP2和MMP13的IC₅₀值分别为11.1 nM、748 nM、717 nM和930 nM。KP-457可阻断iPSC血小板的GPIbα脱落，在37°C时可有效增强功能性人iPSC衍生血小板的产生。 

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	KP457; KP 457
中文名称 (Chinese Name)	ADAM17抑制剂
靶点（Target）	ADAM17; ADAM10; MMP2; MMP13
通路（Pathway）	Protease/Metabolic Enzyme--MMP
CAS号（CAS NO.）	1365803-52-6
分子式（Formula）	C21H24N2O7S2
分子量（Molecular Weight）	480.55
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，保持干燥，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

细胞实验（体外实验）

金属蛋白酶17抑制剂和可能的上游调节因子p38丝裂原活化蛋白激酶（p38 MAPK）抑制剂可以抑制GPIbα脱落。KP-457是金属蛋白酶17有效抑制剂，可阻断iPSC血小板的GPIbα脱落，其抑制浓度低于全金属蛋白酶抑制剂GM-6001的半半最大抑制浓度。在KP-457存在下产生的iPSC血小板表现出改善的GPIbα依赖性聚集，不逊于人新鲜血小板。使用免疫缺陷小鼠输注血小板后血栓形成模型显示，KP-457产生的iPSC血小板在体内发挥更好的止血功能。研究结果表明，与GM-6001或p38 MAPK抑制剂不同，KP-457在37°C时可有效增强功能性人iPSC衍生血小板的产生。KP-457可阻断ADAM17催化结构域的Zn²⁺螯合。KP-457 (15 μM)可保留iPSC衍生血小板上GPIbα的表达。^[1]

 

参考文献

[1]. Hirata S, et al. Selective Inhibition of ADAM17 Efficiently Mediates Glycoprotein Ibα Retention During Ex Vivo Generation of Human Induced Pluripotent Stem Cell-Derived Platelets. Stem Cells Transl Med. 2017 Mar;6(3):720-730.

HB221120