SHP099 hydrochloride (SHP 099 hydrochloride, SHP099 HCl, SHP 099 HCl)，又称SHP-099盐酸盐，是可口服的SHP2选择性抑制剂，IC₅₀值为70 nM。SHP2是一种非受体蛋白酪氨酸磷酸酶，通过MAPK信号通路参与细胞生长和分化，参与免疫调节，也与多种癌症相关。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	SHP099 hydrochloride, SHP099 HCl, SHP 099 HCl, SHP 099 hydrochloride
中文名称 (Chinese Name)	SHP-099盐酸盐
靶点 (Target)	SHP2
通路 (Pathway)	Protease/Metabolic Enzyme--Phosphatase
CAS号 (CAS NO.)	2200214-93-1
分子式 (Formula)	C16H20Cl3N5
分子量 (Molecular Weight)	388.72
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考） 

（一）细胞实验（体外实验）

SHP099抑制KYSE-520细胞增殖，IC₅₀为1.4 μM。^[1] SHP099通过抑制RAS-ERK信号通路抑制受体-酪氨酸激酶驱动的人类癌细胞的增殖。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在食管癌小鼠移植瘤模型中，每日口服SHP099 (10 or 30 mg/kg)分别产生19%和61%的肿瘤生长抑制。^[1]  

 

参考文献

1.Garcia Fortanet J, et al. Allosteric Inhibition of SHP2: Identification of a Potent, Selective, and Orally Efficacious Phosphatase Inhibitor. J Med Chem. 2016 Sep 8;59(17):7773-82.

2.Chen YN, et al. Allosteric inhibition of SHP2 phosphatase inhibits cancers driven by receptor tyrosine kinases. Nature. 2016 Jul 7;535(7610):148-52.

HB221122