2-D08 (2D-08, 2',3',4'-trihydroxy flavone)是有细胞透性的蛋白SUMO化抑制剂。2-D08 通过阻止 SUMO从UBC9-SUMO硫酯转移到底物来抑制SUMO化修饰。SUMO化修饰是类似泛素化修饰的过程，与目标蛋白质上特定的赖氨酸支链形成共价键修饰目标蛋白质，在癌症中起着关键作用。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	2-D08, 2D-08, 2',3',4'-trihydroxy flavone
靶点 (Target)	sumoylation
通路 (Pathway)	Protease/Metabolic Enzyme--E1/E2/E3 Enzyme
CAS号 (CAS NO.)	144707-18-6
分子式 (Formula)	C15H10O5
分子量 (Molecular Weight)	270.24
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

2-D08通过阻止SUMO从UBC9-SUMO硫酯转移到底物来抑制SUMO化。^[1] 2-D08以剂量依赖性方式降低p-Axl与t-Axl的比率，通过抑制Axl激酶活性破坏细胞骨架和肌动蛋白丝。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在α2^−/−小鼠中，在海马区附近的一侧半球注射2-D08 (30 μM)，gephyrin聚类以及γ2 GABAAR显著增加。^[3] 

 

参考文献

1.Kim YS, et al. Synthesis of 2',3',4'-trihydroxyflavone (2-D08), an inhibitor of protein sumoylation. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Feb 15;24(4):1094-7.

2.Fujino N, et al. Phenotypic screening identifies Axl kinase as a negative regulator of an alveolar epithelial cell phenotype. Lab Invest. 2017 Sep;97(9):1047-1062.

3.Ghosh H, et al. Several posttranslational modifications act in concert to regulate gephyrin scaffolding and GABAergic transmission. Nat Commun. 2016 Nov 7;7:13365.

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