RSL3是谷胱甘肽过氧化物酶4抑制剂，细胞铁死亡诱导物。谷胱甘肽过氧化物酶4是氧化应激诱导的细胞死亡的重要调节剂，RSL3可通过抑制谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4)诱导细胞铁死亡，常用于小鼠心肌细胞死亡和心功能衰竭的研究。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	(1S,3R)-RSL3
中文名称 (Chinese Name)	(1S，3R) -2-（2-氯乙酰基）-2，3，4，9-四氢-1- [4-（甲氧基羰基）苯基] -1H-吡啶并[3，4-b]吲哚-3-羧酸 酸甲酯；谷胱甘肽过氧化物酶4抑制剂
靶点（Target）	GPX4
通路（Pathway）	Protease/Metabolic Enzyme--Glutathione Peroxidase
CAS号（CAS NO.）	1219810-16-8
分子式（Formula）	C23H21ClN2O5
分子量（Molecular Weight）	440.88
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO：≥50 mg/mL
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，保持干燥，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

RSL3处理BJ-TERT/LT/ST/RASV12和DRD细胞，结果显示，10 ng/mL的RSL3抑制细胞生长，在处理8小时后开始杀死敏感细胞。在含有致癌性RAS的肿瘤细胞中，RSL3快速诱导细胞死亡。^[1] RSL3（0-8 μM，72小时）能有效降低HN3细胞的活力，在HN3和HN3-rslR细胞中IC₅₀值分别为0.48 μM和5.8 μM。RSL3（0-8 μM，24小时）能下调GPX4蛋白的表达水平，上调p62和Nrf2的表达并使HN3-rslR细胞中的Keap1失活。^[2]

（二）动物实验（体内实验）

RSL3（100 mg/kg，皮下注射，每周两次，持续2周）处理BJeLR细胞异种移植的无胸腺裸鼠，结果显示RSL3显著抑制肿瘤生长，减少肿瘤体积。^[2]

 

参考文献

[1]. Yang W S, Stockwell B R. Synthetic lethal screening identifies compounds activating iron-dependent, nonapoptotic cell death in oncogenic-RAS-harboring cancer cells[J]. Chemistry & biology, 2008, 15(3): 234-245.

[2]. Shin D, et al. Nrf2 inhibition reverses resistance to GPX4 inhibitor-induced ferroptosis in head and neck cancer. Free Radic Biol Med. 2018 Dec; 129:454-462.

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