Tacrolimus (FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf, FK-506, FR-900506)，又称他克莫司、藤霉素、他克莫斯或大环哌喃，是大环内酯类，是一种免疫抑制剂。在T淋巴细胞中，FK506与FKBP12结合抑制钙调神经磷酸酶介导的信号传导。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Tacrolimus, FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf, FK-506, FR-900506
中文名称 (Chinese Name)	他克莫司，藤霉素，他克莫斯，大环哌喃
靶点 (Target)	calcineurin phosphatase
通路 (Pathway)	Protease/Metabolic Enzyme--Phosphatase
CAS号 (CAS NO.)	104987-11-3
分子式 (Formula)	C44H69NO12
分子量 (Molecular Weight)	804.02
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

他克莫司抑制钙依赖性事件，例如IL-2基因转录，NO合酶活化，细胞脱粒和凋亡。他克莫司还通过与激素受体复合物中包含的FKBP结合来增强糖皮质激素和孕酮的作用，防止降解。Tacrolimus抑制了响应T细胞受体的T细胞增殖。^[1] 低浓度的他克莫司(10 μg/L)不影响MH3924A细胞的增殖；更高浓度的他克莫司(100-1000 μg/L)处理后，MH3924A细胞的增殖增强。^[3] 

（二）动物实验（体内实验）

在DSS诱导的结肠炎小鼠模型中，口服他克莫司(30 mg/kg)显著抑制小鼠体内DSS诱导的每单位长度的结肠重量增加，但并未缓解结肠缩短现象。^[4]  

 

参考文献

1.Thomson AW, et al. Mode of action of Tacrolimus (FK506): molecular and cellular mechanisms. Ther Drug Monit. 1995 Dec;17(6):584-91.

2.Vogel KR, et al. mTOR inhibitors rescue premature lethality and attenuate dysregulation of GABAergic/glutamatergic transcription in murine succinate semialdehyde dehydrogenase deficiency (SSADHD), a disorder of GABA metabolism. J Inherit Metab Dis. 2016 Nov;39(6):877-886.

3.Zhu H, et al. Tacrolimus promotes hepatocellular carcinoma and enhances CXCR4/SDF 1α expression in vivo. Mol Med Rep. 2014 Aug;10(2):585-92.

4.Okada Y, et al. Tacrolimus ameliorates dextran sulfate sodium-induced colitis in mice: implication of interleukin-1β suppression. Biol Pharm Bull. 2011;34(12):1823-7.

HB221122