Metoprolol tartrate (CGP 2175E, CGP2175E),又称酒石酸美托洛尔,是一种具有口服活性的β1-肾上腺素受体选择性拮抗剂,IC50为42 ng/mL,可用于治疗高血压和多种心脏病,如心绞痛、心律失常、甲状腺机能亢进等。过量可导致显著的低血压和心动过缓。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
Metoprolol tartrate, CGP 2175E, CGP2175E |
中文名称 (Chinese Name) |
酒石酸美托洛尔 |
靶点 (Target) |
β1-adrenoceptor |
通路 (Pathway) |
GPCR/G Protein--Adrenergic Receptor |
CAS号 (CAS NO.) |
56392-17-7 |
分子式 (Formula) |
C19H31NO9 |
分子量 (Molecular Weight) |
342.41 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO和H2O |
结构式 (Structure) |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
在U937和MOLT-4细胞中,Metoprolol (0-1 mg/mL)具有细胞毒性作用,呈剂量和时间依赖性。[3]
(二)动物实验(体内实验)
在ApoE−/−小鼠模型中,给药Metoprolol (2.5 mg/kg/h)减少促炎细胞因子和动脉粥样硬化。[1] 在coxsackievirus B3诱导的病毒性心肌炎小鼠模型中,静脉滴注Metoprolol (15 mg/kg/q12h)显示抗炎和抗病毒作用。[2]
参考文献
1.Ulleryd MA, et al. Metoprolol reduces proinflammatory cytokines and atherosclerosis in ApoE-/- mice. Biomed Res Int. 2014;2014:548783.
2.Wang D, et al. Carvedilol has stronger anti-inflammation and anti-virus effects than metoprolol in murine model with coxsackievirus B3-induced viral myocarditis. Gene. 2014 Sep 1;547(2):195-201.
3.Hajatbeigi B, et al. Cytotoxicity of Metoprolol on Leukemic Cells in Vitro. IJBC 2018; 10(4): 124-129.
HB221123