Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532, JNJ54781532)，又称培菲替尼或佩非西替尼，是一种可口服的JAK抑制剂，在治疗类风湿性关节炎(RA)患者中已经证明了有效性和安全性；作用于JAK1/2/3和TYK2，IC₅₀值为3.9、5.0、0.71和4.8 nM。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Peficitinib, ASP015K, JNJ-54781532, JNJ54781532
中文名称 (Chinese Name)	培菲替尼，佩非西替尼
靶点 (Target)	Tyk2, JAK1/2/3
通路 (Pathway)	JAK/STAT--JAK
CAS号 (CAS NO.)	944118-01-8
分子式 (Formula)	C18H22N4O2
分子量 (Molecular Weight)	326.39
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Peficitinib抑制IL-2诱导的T细胞增殖，IC₅₀为10 nM。Peficitinib还抑制大鼠和人全血中IL-2诱导的STAT5磷酸化，平均IC₅₀分别为124 nM和127 nM。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在佐剂诱导的关节炎(AIA)的大鼠模型中，Peficitinib (20mg/kg, p.o.)抑制IL-2诱导的STAT5磷酸化，有效抑制爪体积增加，ED₅₀为2.7 mg/kg，显著降低骨质破坏评分，改善了足肿胀和骨质破坏评分。^[1]

 

参考文献

1.Ito M, et al. A novel JAK inhibitor, peficitinib, demonstrates potent efficacy in a rat adjuvant-induced arthritis model. J Pharmacol Sci. 2017 Jan;133(1):25-33.

HB221116