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Combretastatin A-1 通过结合于微管蛋白的秋水仙碱位点，有效抑制微管聚合。该化合物所引发的细胞骨架破坏进一步导致AKT信号通路受到抑制，进而下调Wnt/β-catenin通路的活性。Combretastatin A-1在肿瘤治疗中兼具抗增殖与抗血管生成的双重作用。
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