信号通路常用小分子化合物抑制剂
一、信号通路
信号通路是指当细胞里要发生某种反应时信号从细胞外到细胞内传递了一种信息，细胞要根据这种信息来做出反应的现象。信号通路（signal pathway）的提出最早可追溯到1972年，不过当时被称为信号转换（signal transmission）。1980年M. Rodbell在一篇综述中提到信号转导（signal transduction），此后该概念就被广泛使用了。信号通路是指能将细胞外的分子信号经细胞膜传入细胞内发挥效应的一系列酶促反应通路。这些细胞外的分子信号（称为配体，ligand）包括激素、生长因子、细胞因子、神经递质以及其它小分子化合物等。翌圣生物推出相关一系列的小分子化合物供科研研究使用。
JAK-STAT信号通路/NO pathway
|
应用大类 |
应用方向 |
产品货号 |
产品名称 |
规格 |
|
JAK-STAT信号通路 |
JAK抑制剂 |
51901ES10 |
10mg |
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JAK1/2 |
51902ES10 |
10mg |
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STAT3 |
51903ES10 |
10mg |
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JAK2 |
51904ES08 |
5 mg |
||
|
JAK1/2 |
51905ES08 |
5 mg |
||
|
JAK2 |
51906ES08 |
5 mg |
||
|
JAK3 |
51907ES10 |
10mg |
||
|
JAK2 |
51908ES08 |
5 mg |
||
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STAT3 |
51909ES08 |
5 mg |
||
|
JAK1 |
51910ES08 |
5mg |
||
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NO pathway |
sGC抑制剂 |
52301ES03 |
NS-2028 |
1mg |
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eNOS抑制剂 |
52302ES60 |
L-NAME hydrochloride （NG-Nitroarginine methyl ester hydrochloride） |
100mg |
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iNOS抑制剂 |
52303ES60 |
L-Canavanine sulfate |
100mg |
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iNOS抑制剂 |
52304ES08 |
1400W dihydrochloride |
5mg |
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非选择性NOS抑制剂 |
52305ES50 |
7-Nitroindazole（7-NI） 7-硝基吲唑 |
50mg |
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非选择性NOS抑制剂 |
52306ES08 |
L-NMMA acetate (L-NG-monomethyl Arginine acetate, ANO 1020 ) L-NMMA醋酸盐， 醋酸泰拉吉宁 |
5mg |
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一氧化氮清除剂 |
52307ES08 |
Carboxy-PTIO, potassium salt |
5mg |
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信号转导等相关 |
抑制剂/激活剂 |
55001ES10 |
Kainic acid monohydrate 红藻氨酸 |
10mg |
TGF-beta/Smad信号通路
|
应用大类 |
应用方向 |
产品货号 |
产品名称 |
规格 |
|
TGF-beta/Smad信号通路 |
ALK5抑制剂 |
52601ES10 |
SB431542 （SB-431542, SB 431542 ） |
10mg |
|
TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂 |
52602ES08 |
LY 2157299 (LY-2157299, Galunisertib) |
5mg |
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TGFβ receptor I /ALK5抑制剂 |
52603ES08 |
SB525334 |
5mg |
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ROCK1抑制剂 |
52604ES08 |
Y-27632 dihydrochloride |
5mg |
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TGF-β受体I/II型（TβRI/II）抑制剂 |
52605ES08 |
LY2109761 (LY-2109761) |
5mg |
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|
BMP(ALK2,ALK3), ALK6抑制剂 |
52606ES08 |
LDN193189 Hydrochloride |
5mg |
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FAK抑制剂 |
52607ES08 |
PF-562271 |
5mg |
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Abl/c-kit/PDGFR抑制剂 |
52608ES60 |
Imatinib Mesylate (Imatinib Methanesulfonate, Gleevec®,Glivec® ) |
100mg |
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Bcr-Abl抑制剂 |
52609ES25 |
Nilotinib (AMN-107,Tasigna®) |
25mg |
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Src抑制剂 |
52610ES10 |
Saracatinib (AZD0530, AZD-0530 ) |
10mg |
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Abl/ Src抑制剂 |
52611ES25 |
Dasatinib (BMS-354825,Sprycel®) |
25mg |
Ras、PI(3)K和mTOR信号通路
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应用大类 |
应用方向 |
产品货号 |
产品名称 |
规格 |
|
PI3K/Akt/mTOR |
AMPK激活剂 |
52401ES50 |
AICAR |
50 mg |
|
AMPK激活剂 |
52402ES08 |
A-769662 (A769662 ) |
5mg |
|
|
PI3K抑制剂 |
52403ES08 |
LY294002 |
5mg |
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FRAP/mTOR抑制剂 |
52404ES10 |
Rapamycin (AY 22989, Sirolimus, )雷帕霉素 |
10mg |
|
|
PI3K抑制剂 |
52405ES03 |
Wortmannin |
1mg |
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mTOR抑制剂 |
52406ES08 |
AZD8055 (AZD 8055, AZD-8055, CCG-168) |
5mg |
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|
Akt1/2/3 |
52407ES08 |
MK-2206 dihydrochloride |
5 mg |
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PDK1 |
52408ES08 |
BX795 (BX 795; BX-795) |
5 mg |
|
|
Akt |
52409ES08 |
Perifosine（KRX-0401,NSC 639966）哌立福新 |
5 mg |
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|
pan-Akt |
52410ES08 |
GDC-0068 (Ipatasertib; RG7440; GDC0068; GDC 0068) |
5 mg |
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mTOR |
52411ES08 |
Everolimus (RAD001, SDZ-RAD,)依维莫司 |
5 mg |
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mTORC1/2 |
52412ES10 |
Torin 1 |
10 mg |
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mTOR |
52413ES08 |
PP242 (Torkinib-in some cases) |
5 mg |
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|
mTOR |
52414ES08 |
Temsirolimus (cell cycle inhibitor 779)替西罗莫司(替西莫司) |
5 mg |
|
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PI3Kα |
52415ES08 |
BYL-719 (Alpelisib; BYL 719; BYL719) |
5 mg |
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PI3K/mTOR |
52416ES08 |
VS-5584 (SB2343) |
5 mg |
|
|
p110δ |
52417ES10 |
CAL-101 (Idelalisib, GS-1101, CAL 101, CAL101) |
10 mg |
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|
pan-PI3K |
52418ES08 |
Buparlisib（ BKM120, NVP-BKM-120, NVP-BKM120 ） |
5 mg |
|
|
PI3K |
52419ES08 |
GDC-0941 (RG7321,Pictilisib) |
5 mg |
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PI3K/mTOR |
52420ES10 |
NVP-BEZ235 (BEZ235) |
10 mg |
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Class I PI3K/mTOR/DNA-PK |
52421ES08 |
PI-103 (PI 103; PI103) |
5 mg |
Ras2MAPK、NF-kB、Stem Cells/Wnt信号转导途径
|
应用大类 |
应用方向 |
产品货号 |
产品名称 |
规格 |
|
MAPK 信号通路 |
MEK抑制剂 |
52001ES08 |
5mg |
|
|
p38 MAPK抑制剂 |
52002ES08 |
5mg |
||
|
JNK抑制剂 |
52003ES10 |
10mg |
||
|
MEK1/2抑制剂 |
52004ES08 |
5mg |
||
|
p38 MAPK抑制剂 |
52005ES08 |
5mg |
||
|
p38 MAPK抑制剂 |
52006ES08 |
5mg |
||
|
p38 MAPK抑制剂 |
52007ES08 |
5mg |
||
|
MEK1 |
52008ES50 |
50mg |
||
|
MEK1/2 |
52009ES08 |
5mg |
||
|
B-RafV600E |
52010ES10 |
10mg |
||
|
B-RafV600E |
52011ES10 |
10mg |
||
|
Raf kinases |
52012ES08 |
Sorafenib Tosylate (Sorafenib p-Toluenesulfonate, BAY 54-9085) |
5mg |
|
|
C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E |
52013ES08 |
RAF265 (CHIR-265) |
5mg |
|
|
ERK抑制剂 |
52015ES08 |
5mg |
||
|
ERK抑制剂 |
52016ES08 |
VX-11e (TCS ERK 11e) |
5mg |
|
|
Neuronal Signaling |
COX-2抑制剂 |
52102ES60 |
Celecoxib (CJ-016377, CP-598107, PF-00345549,) 塞来昔布,西乐葆 |
100mg |
|
mAChR |
52103ES10 |
Atropine sulfate monohydrate(Atropine sulfate hydrate) |
10mg |
|
|
γ-secretase |
52104ES08 |
DAPT (GSI-IX, LY-374973) |
5mg |
|
|
γ-secretase |
52105ES08 |
RO4929097 |
5mg |
|
|
NF-κB信号通路 |
NF-κB抑制剂 |
52201ES08 |
BAY 11-7082 |
5mg |
|
NF-κB抑制剂/抗氧化剂 |
52202ES03 |
PDTC (PDC, APDC) 吡咯烷二硫代氨基甲酸铵 |
1G |
|
|
Stem Cells/Wnt通路 |
GSK3 |
52901ES08 |
CHIR99021 (CHIR-99021, CT 99021) |
5mg |
|
Wnt/β-catenin |
52902ES08 |
ICG-001 (ICG001, ICG 001) |
5mg |
|
|
Wnt |
52903ES10 |
KY02111 |
10mg |
|
|
Tankyrase 1/2 |
52904ES08 |
XAV939 (XAV-939, NVP-XAV 939) |
5mg |
|
|
Smoothened |
52905ES10 |
BMS-833923 (BMS 833923, XL 139) |
10mg |
二、细胞蛋白相关
与蛋白相关的小分子化合物主要包括：酪氨酸激酶、蛋白酶类、代谢酶、抗体偶联药物等；与细胞相关的包括细胞凋亡、细胞自噬、细胞周期与DNA损伤研究等。
1. 酪氨酸激酶
酪氨酸激酶能调控细胞和生物生长、分化和功能的多个方面，可作为细胞表面受体、细胞信号转导的内部效应子。
|
应用大类 |
应用方向 |
产品货号 |
产品名称 |
规格 |
|
酪氨酸激酶Tyrosine Kinase |
酪氨酸蛋白激酶抑制剂 |
52701ES25 |
Genistein (4',5,7-Trihydroxyisoflavone) 金雀异黄素,染料木素 |
25mg |
|
EGFR抑制剂 |
52702ES08 |
AEE788 (NVP-AEE788) |
5mg |
|
|
HER1抑制剂 |
52703ES08 |
AC480 (BMS-599626) |
5mg |
|
|
IGF-1R抑制剂 |
52704ES08 |
NVP-ADW742 |
5 mg |
|
|
EGFR/HER2抑制剂 |
52705ES10 |
Afatinib ( BIBW-2992, BIBW 2992, Tovok®) |
10 mg |
|
|
FGFR/VEGFR |
52706ES08 |
PD 173074 |
5 mg |
|
|
VEGFR/ PDGFR/c-Kit/Ret |
52707ES08 |
Motesanib (AMG-706) |
5 mg |
|
|
VEGFR |
52708ES08 |
Tivozanib(AV-951,ASP4130,KRN-951) |
5 mg |
|
|
VEGFR2/PDGFR |
52709ES50 |
Sunitinib Malate |
50 mg |
|
|
VEGFR/PDGFR/FGFR |
52710ES08 |
Nintedanib (BIBF 1120,BIBF-1120 , Intedanib, Vargatef®) |
5 mg |
|
|
VEGFR/PDGFR/FGFR/mutantkit/RET/Raf-1 |
52711ES10 |
Regorafenib (BAY 73-4506; BAY73-4506) |
10 mg |
|
|
VEGFR/PDGFR/FGFR |
52712ES10 |
10 mg |
||
|
VEGFR/PDGFR/FGFR/c-Kit/ c-Fms |
52713ES10 |
Pazopanib HCl (GW786034 HCl, Armala®, Votrient®) |
10 mg |
|
|
VEGFR2/FGFR/PDGFR |
52714ES08 |
SU5402 (SU-5402,PF-02969207, PNU-0290908) |
5 mg |
|
|
HDAC/EGFR/HER2 |
52715ES10 |
CUDC-101 |
10 mg |
|
|
EGFR/HER-2 |
52716ES08 |
Neratinib (HKI-272) 诺拉替尼 |
5 mg |
|
|
EGFR |
52717ES60 |
100 mg |
||
|
EGFR |
52718ES60 |
100 mg |
||
|
EGFR |
52719ES08 |
Butein 紫铆因,紫铆查尔酮 |
5 mg |
|
|
EGFR |
52720ES10 |
AG-18 (AG18, Tyrphostin A23, RG-50810) |
10 mg |
|
|
VEGFR |
52721ES08 |
Cediranib (AZD2171, Recentin®) 西地尼布 |
5 mg |
|
|
c-Met |
52722ES10 |
ARQ 197 (ARQ-197,Tivantinib) |
10 mg |
|
|
c-Met/Axl/Ron/Tyro3 |
52723ES08 |
BMS 777607 (BMS777607; BMS-777607) |
5 mg |
|
|
VEGFR2/Met/Ret/Kit/FLT/AXL |
52724ES08 |
Cabozantinib (XL184,BMS 907351,Cometriq®) 卡博替尼 |
5 mg |
|
|
c-Met |
52725ES08 |
SGX-523 (SGX 523, SGX523) |
5 mg |
|
|
c-Met/ALK |
52726ES08 |
Crizotinib（PF-2341066,Xalkori®）克里唑蒂尼 |
5 mg |
|
|
FGFR |
52727ES08 |
NVP-BGJ398 (Infigratinib; BGJ-398) |
5 mg |
|
|
FGFR |
52728ES08 |
AZD4547 (AZD 4547; AZD-4547) |
5 mg |
|
|
c-Kit/PDGFR/Flt3 |
52729ES08 |
Amuvatinib (MP-470; MP 470; MP470; HPK 56) |
5 mg |
|
|
PDGFRα/β |
52730ES08 |
Crenolanib (CP-868596; CP 868596; CP868596) |
5 mg |
2.蛋白酶类、代谢酶、抗体偶联药物、凋亡、自噬、细胞周期与DNA损伤
|
应用大类 |
应用方向 |
产品货号 |
产品名称 |
规格 |
|
酶类 |
Calcineurin抑制剂 |
50602ES60 |
100mg |
|
|
PKA抑制剂 |
50603ES10 |
H-89, Dihydrochloride |
10mg |
|
|
PKG抑制剂 |
50604ES50 |
KT5823 |
50ug |
|
|
PKC抑制剂 |
50606ES03 |
1ug |
||
|
泛素-蛋白酶 |
Proteasome抑制剂 |
52801ES08 |
MG-132 |
5mg |
|
20S proteasome抑制剂 |
52802ES08 |
Ixazeomib (MLN2238) |
5mg |
|
|
20S proteasome抑制剂 |
52803ES08 |
MLN9708 ( MLN-9708, Ixazomib) |
5mg |
|
|
Apoptosis细胞凋亡 |
MDM2拮抗剂 |
50801ES08 |
5mg |
|
|
p53抑制剂 |
50802ES08 |
5mg |
||
|
Bcl-2抑制剂 |
50803ES08 |
5mg |
||
|
Bcl-2抑制剂 |
50804ES08 |
5mg |
||
|
Bcl-2抑制剂 |
50805ES08 |
5mg |
||
|
IAP抑制剂 |
50806ES08 |
5mg |
||
|
IAP抑制剂 |
50807ES08 |
5mg |
||
|
Survivin抑制剂 |
50808ES08 |
5mg |
||
|
TNF-alpha抑制剂 |
50809ES50 |
50mg |
||
|
TNF-alpha抑制剂 |
50810ES08 |
5 mg |
||
|
cAMP/Inositol |
腺苷酸环化酶激活剂 |
51001ES10 |
10mg |
|
|
细胞循环 |
Aurora A抑制剂 |
51101ES08 |
Danusertib (PHA-739358, PHA739358) 达鲁舍替 |
5mg |
|
CDK2抑制剂 |
51102ES08 |
5mg |
||
|
CDK2抑制剂 |
51103ES08 |
5mg |
||
|
Aurora A/B/C抑制剂 |
51104ES08 |
5mg |
||
|
PLK1抑制剂 |
51105ES08 |
5mg |
||
|
PLK1抑制剂 |
51106ES08 |
5mg |
||
|
PLK1抑制剂 |
51107ES08 |
5mg |
||
|
细胞代谢 |
胰岛素抵抗诱导剂 |
51201ES50 |
50 mg |
|
|
Hmg-CoA Reductase抑制剂 |
51202ES76 |
500 mg |
||
|
Hmg-CoA Reductase抑制剂 |
51203ES76 |
500 mg |
||
|
Hmg-CoA Reductase抑制剂 |
51204ES80 |
100mg |
||
|
Factor Xa抑制剂 |
51205ES08 |
5mg |
||
|
HSP90α抑制剂 |
51206ES08 |
5mg |
||
|
LKB1-AMPK激活剂 |
51207ES03 |
1g |
||
|
HSP90 |
51207ES08 |
5mg |
||
|
HSP90 |
51208ES08 |
5mg |
||
|
HSP90 |
51209ES08 |
5mg |
||
|
细胞骨架/激动蛋白 |
有丝分裂抑制剂 |
51301ES08 |
5mg |
|
|
Microtubules抑制剂 |
51302ES08 |
5mg |
||
|
CENP-E抑制剂 |
51303ES08 |
5 mg |
||
|
KSP抑制剂 |
51304ES10 |
10 mg |
||
|
KSP抑制剂 |
51305ES08 |
5mg |
||
|
DNA损伤 |
DNA交联剂/细胞凋亡诱导剂 |
51401ES60 |
100mg |
|
|
Sirtuin抑制剂 |
51402ES03 |
1g |
||
|
PARP抑制剂 |
51403ES08 |
Veliparib (ABT-888, NSC 737664) |
5mg |
|
|
PARP1抑制剂 |
51404ES08 |
AG14361 |
5mg |
|
|
HDAC1,3抑制剂 |
51405ES10 |
10mg |
||
|
HDAC抑制剂 |
51406ES03 |
1mg |
||
|
HDAC抑制剂 |
51407ES08 |
5mg |
||
|
HDAC1,3抑制剂 |
51408ES70 |
200mg |
||
|
Telomerase抑制剂 |
51409ES10 |
10mg |
||
|
topoisomerase II抑制剂 |
51410ES10 |
10mg |
||
|
topoisomerase I抑制剂 |
51411ES10 |
Topotecan, hydrochloride Salt (NSC 609699,Hycamtin®) 盐酸拓扑替康 |
10mg |
|
|
DNA/RNA合成抑制剂 |
51412ES60 |
100mg |
||
|
DNA合成抑制剂和化疗 |
51413ES25 |
25mg |
||
|
表观遗传学 |
HDAC抑制剂 |
51501ES03 |
1 g |
|
|
HDAC抑制剂 |
51502ES03 |
5mg |
||
|
BRD4抑制剂 |
51503ES08 |
5 mg |
||
|
EZH2抑制剂 |
51504ES08 |
5mg |
||
|
EZH2抑制剂 |
51505ES08 |
5mg |
||
|
BET抑制剂 |
51506ES08 |
5mg |
||
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激素 |
AR抑制剂 |
51701ES08 |
5mg |
2. 其他氧化应激类
氧化应激（Oxidative Stress，OS）是指体内氧化与抗氧化作用失衡，倾向于氧化，导致中性粒细胞炎性浸润，蛋白酶分泌增加，产生大量氧化中间产物。氧化应激是由自由基在体内产生的一种负面作用，并被认为是导致衰老和疾病的一个重要因素。
|
应用 大类 |
应用方向 |
产品货号 |
产品名称 |
规格 |
|
信号转导等相关 |
氧化应激 |
50101ES01 |
1000T |
|
|
氧化应激 |
50102ES02 |
5mg |
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氧化应激 |
50103ES50 |
CellROX Orange Reagent, for Live Cell Oxidative Stress Detection |
50μl |
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氧化应激 |
50104ES60 |
Total Superoxide Dismutase Activity Colorimetric Assay Kit I 总SOD活力检测试剂盒I（比色法） |
100T |
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氧化应激 |
50105ES60 |
Total Superoxide Dismutase Activity Colorimetric Assay Kit II |
100T |
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氧化应激 |
50106ES60 |
Peroxidase Colorimetric Assay Kit For Plant Sample 植物过氧化物酶活力检测试剂盒（比色法） |
100T |
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氧化应激 |
50107ES50 |
50T |
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氧化应激 |
50108ES60 |
Catalase Assay Kit 过氧化氢酶检测试剂盒 |
100T |
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氧化应激 |
50301ES76 |
Catechin hydrate (抗氧化剂) |
500mg |
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氧化应激 |
50302ES76 |
Lipoic acid (抗氧化剂) |
500mg |
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氧化应激 |
50303ES05 |
2g |
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氧化应激 |
50304ES05 |
2g |
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氧化应激 |
50305ES70 |
200mg |
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钙离子检测 |
50401ES03 |
1mg |
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钙离子检测 |
50402ES03 |
1mg |
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钙离子检测 |
50403ES03 |
A23183 钙离子载体 |
1ml |
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钙离子检测 |
50404ES25 |
BAPTA, AM 钙离子螯合剂 |
25mg |
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抑制剂/激活剂 |
50501ES03 |
1ml |
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抑制剂/激活剂 |
50501ES60 |
100mg |
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抑制剂/激活剂 |
50502ES03 |
1mg |
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抑制剂/激活剂 |
50503ES08 |
5μg |
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抑制剂/激活剂 |
50601ES03 |
1mg |
HB190415
