信号通路常用小分子化合物抑制剂

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2019-05-09

一、信号通路

信号通路是指当细胞里要发生某种反应时信号从细胞外到细胞内传递了一种信息，细胞要根据这种信息来做出反应的现象。信号通路（signal pathway）的提出最早可追溯到1972年，不过当时被称为信号转换（signal transmission）。1980年M. Rodbell在一篇综述中提到信号转导（signal transduction），此后该概念就被广泛使用了。信号通路是指能将细胞外的分子信号经细胞膜传入细胞内发挥效应的一系列酶促反应通路。这些细胞外的分子信号（称为配体，ligand）包括激素、生长因子、细胞因子、神经递质以及其它小分子化合物等。翌圣生物推出相关一系列的小分子化合物供科研研究使用。

JAK-STAT信号通路/NO pathway

应用大类	应用方向	产品货号	产品名称	规格
JAK-STAT信号通路	JAK抑制剂	51901ES10	AG 490 (Tyrphostin AG 490, Tyrphostin B42)	10mg
	JAK1/2	51902ES10	CYT387 (CYT 387; CYT-387; momelotinib)	10mg
	STAT3	51903ES10	WP1066 (WP-1066)	10mg
	JAK2	51904ES08	TG-101348 (Fedratinib; SAR 302503; TG101348; TG 101348)	5 mg
	JAK1/2	51905ES08	Ruxolitinib (INCB018424,INCB18424, NCB018424)鲁索利替尼	5 mg
	JAK2	51906ES08	TG101209 (TG 101209; TG-101209)	5 mg
	JAK3	51907ES10	Tofacitinib, Citrate Salt ( CP-690550, ）柠檬酸钠托法替尼	10mg
	JAK2	51908ES08	NVP-BSK805 dihydrochloride (BSK805 dihydrochloride; )	5 mg
	STAT3	51909ES08	S3I-201 (NSC74859, NSC-74859)	5 mg
	JAK1	51910ES08	GLPG0634 (GLPG-0634)	5mg
NO pathway	sGC抑制剂	52301ES05	NS-2028	2mg
	eNOS抑制剂	52302ES60	L-NAME hydrochloride （NG-Nitroarginine methyl ester hydrochloride）	100mg
	iNOS抑制剂	52303ES60	L-Canavanine sulfate	100mg
	iNOS抑制剂	52304ES08	1400W dihydrochloride(1400W 2HCl)	5mg
	非选择性NOS抑制剂	52305ES50	7-Nitroindazole（7-NI） 7-硝基吲唑	50mg
	非选择性NOS抑制剂	52306ES08	L-NMMA acetate (L-NG-monomethyl Arginine acetate, ANO 1020 ) L-NMMA醋酸盐醋酸泰拉吉宁	5mg
	一氧化氮清除剂	52307ES08	Carboxy-PTIO, potassium salt	5mg
信号转导等相关	抑制剂/激活剂	55001ES10	Kainic acid monohydrate 红藻氨酸	10mg

TGF-beta/Smad信号通路

应用大类	应用方向	产品货号	产品名称	规格
TGF-beta/Smad信号通路	ALK5抑制剂	53004ES10	SB431542 （SB-431542, SB 431542 ）	10mg
	TGFβ receptor I(TβRI)抑制剂	52602ES08	LY 2157299 (LY-2157299, Galunisertib)	5mg
	TGFβ receptor I/ALK5抑制剂	52603ES08	SB525334	5mg
	ROCK1抑制剂	52604ES08	Y-27632 dihydrochloride	5mg
	TGF-β受体I/II型(TβRI/II)抑制剂	52605ES08	LY2109761 (LY-2109761)	5mg
	BMP(ALK2,ALK3) ALK6抑制剂	52606ES08	LDN193189 Hydrochloride	5mg
	FAK抑制剂	52607ES08	PF-562271	5mg
	Abl/c-kit/PDGFR抑制剂	52608ES60	Imatinib Mesylate (Imatinib Methanesulfonate, Gleevec®,Glivec® )	100mg
	Bcr-Abl抑制剂	52609ES25	Nilotinib (AMN-107,Tasigna®)	25mg
	Src抑制剂	52610ES10	Saracatinib (AZD0530, AZD-0530 )	10mg
	Abl/ Src抑制剂	52611ES25	Dasatinib (BMS-354825,Sprycel®)	25mg

Ras、PI(3)K和mTOR信号通路

应用大类	应用方向	产品货号	产品名称	规格
PI3K/Akt/mTOR	AMPK激活剂	52401ES50	AICAR	50 mg
	AMPK激活剂	52402ES08	A-769662 (A769662 )	5mg
	PI3K抑制剂	52403ES08	LY294002	5mg
	FRAP/mTOR抑制剂	52404ES10	Rapamycin (AY 22989, Sirolimus, )雷帕霉素	10mg
	PI3K抑制剂	52405ES03	Wortmannin 渥曼青霉素	1mg
	mTOR抑制剂	52406ES08	AZD8055 (AZD 8055, AZD-8055, CCG-168)	5mg
	Akt1/2/3	53008ES08	MK-2206 dihydrochloride(MK-2206 2HCl)	5 mg
	PDK1	52408ES08	BX795 (BX 795; BX-795)	5 mg
	Akt	52409ES08	Perifosine（KRX-0401,NSC 639966）哌立福新	5 mg
	pan-Akt	53009ES08	GDC-0068 (Ipatasertib; RG7440; GDC0068; GDC 0068)	5 mg
	mTOR	52411ES08	Everolimus (RAD001, SDZ-RAD,)依维莫司	5 mg
	mTORC1/2	52412ES10	Torin 1	10 mg
	mTOR	52413ES08	Torkinib (PP242)	5 mg
	mTOR	52414ES08	Temsirolimus (cell cycle inhibitor 779)替西罗莫司(替西莫司)	5 mg
	PI3Kα	52415ES08	BYL-719 (Alpelisib; BYL 719; BYL719)	5 mg
	PI3K/mTOR	52416ES08	VS-5584 (SB2343)	5 mg
	p110δ	52417ES10	CAL-101 (Idelalisib, GS-1101, CAL 101, CAL101)	10 mg
	pan-PI3K	52418ES08	Buparlisib（ BKM120, NVP-BKM-120, NVP-BKM120 ）	5 mg
	PI3K	52419ES08	GDC-0941 (RG7321,Pictilisib)	5 mg
	PI3K/mTOR	52420ES10	NVP-BEZ235 (BEZ235)	10 mg
	Class I PI3K/mTOR/DNA-PK	52421ES08	PI-103 (PI 103; PI103)	5 mg

Ras2MAPK、NF-kB、Stem Cells/Wnt信号转导途径

应用大类	应用方向	产品货号	产品名称	规格
MAPK 信号通路	MEK抑制剂	52001ES08	PD 98059	5mg
	p38 MAPK抑制剂	52002ES08	SB 203580 (SB-203580,RWJ 64809,PB 203580)	5mg
	JNK抑制剂	52003ES10	SP600125 (NSC 75890, Pyrazolanthrone)	10mg
	MEK1/2抑制剂	52004ES08	U0126	5mg
	p38 MAPK抑制剂	52005ES08	BIRB 796 (Doramapimod,BIRB 0796)	5mg
	p38 MAPK抑制剂	52006ES08	LY2228820	5mg
	p38 MAPK抑制剂	52007ES08	PH-797804	5mg
	MEK1	52008ES50	Selumetinib(AZD6244,ARRY-142886)	50mg
	MEK1/2	52009ES08	Trametinib (GSK1120212, GSK212, JTP-74057, Mekinist®)	5mg
	B-RafV600E	52010ES10	Vemurafenib(PLX4032,RG7204,RO5185426,Zelboraf®)	10mg
	B-RafV600E	52011ES10	PLX-4720	10mg
	Raf kinases	52012ES08	Sorafenib Tosylate (Sorafenib p-Toluenesulfonate, BAY 54-9085)	5mg
	C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E	52013ES08	RAF265 (CHIR-265)	5mg
	ERK抑制剂	52015ES08	FR 180204 (FR180204; FR-180204)	5mg
	ERK抑制剂	52016ES08	VX-11e (TCS ERK 11e)	5mg
Neuronal Signaling	COX-2抑制剂	52102ES60	Celecoxib (CJ-016377, CP-598107, PF-00345549,) 塞来昔布,西乐葆	100mg
	mAChR	52103ES10	Atropine sulfate monohydrate(Atropine sulfate hydrate)	10mg
	γ-secretase	52104ES08	DAPT (GSI-IX, LY-374973)	5mg
	γ-secretase	52105ES08	RO4929097	5mg
NF-κB信号通路	NF-κB抑制剂	52201ES08	BAY 11-7082	5mg
NF-κB信号通路	NF-κB抑制剂/抗氧化剂	52202ES03	PDTC (PDC, APDC) 吡咯烷二硫代氨基甲酸铵	1G
Stem Cells/Wnt通路	GSK3	53003ES08	CHIR99021 (CHIR-99021, CT 99021)	5mg
	Wnt/β-catenin	52902ES08	ICG-001 (ICG001, ICG 001)	5mg
	Wnt	52903ES10	KY02111	10mg
	Tankyrase 1/2	52904ES10	XAV939 (XAV-939, NVP-XAV 939)	10mg
	Smoothened	52905ES10	BMS-833923 (BMS 833923, XL 139)	10mg

二、细胞蛋白相关

与蛋白相关的小分子化合物主要包括：酪氨酸激酶、蛋白酶类、代谢酶、抗体偶联药物等；与细胞相关的包括细胞凋亡、细胞自噬、细胞周期与DNA损伤研究等。

1. 酪氨酸激酶

酪氨酸激酶能调控细胞和生物生长、分化和功能的多个方面，可作为细胞表面受体、细胞信号转导的内部效应子。

应用大类	应用方向	产品货号	产品名称	规格
酪氨酸激酶Tyrosine Kinase	酪氨酸蛋白激酶抑制剂	52701ES25	Genistein (4',5,7-Trihydroxyisoflavone) 金雀异黄素,染料木素	25mg
	EGFR抑制剂	52702ES08	AEE788 (NVP-AEE788)	5mg
	HER1抑制剂	52703ES08	AC480 (BMS-599626)	5mg
	IGF-1R抑制剂	52704ES08	NVP-ADW742	5 mg
	EGFR/HER2抑制剂	52705ES10	Afatinib ( BIBW-2992, BIBW 2992, Tovok®)	10 mg
	FGFR/VEGFR	52706ES08	PD 173074	5 mg
	VEGFR/ PDGFR/c-Kit/Ret	52707ES08	Motesanib (AMG-706)	5 mg
	VEGFR	52708ES08	Tivozanib(AV-951,ASP4130,KRN-951)	5 mg
	VEGFR2/PDGFR	52709ES50	Sunitinib Malate	50 mg
	VEGFR/PDGFR/FGFR	52710ES08	Nintedanib (BIBF 1120,BIBF-1120 , Intedanib, Vargatef®)	5 mg
	VEGFR/PDGFR/FGFR/ mutantkit/RET/Raf-1	52711ES10	Regorafenib (BAY 73-4506; BAY73-4506)	10 mg
	VEGFR/PDGFR/FGFR	52712ES10	Pazopanib (GW-786034, Armala®, Votrient®)	10 mg
	VEGFR/PDGFR/FGFR/ c-Kit/ c-Fms	52713ES10	Pazopanib HCl (GW786034 HCl, Armala®, Votrient®)	10 mg
	VEGFR2/FGFR/PDGFR	52714ES08	SU5402 (SU-5402,PF-02969207, PNU-0290908)	5 mg
	HDAC/EGFR/HER2	52715ES10	CUDC-101	10 mg
	EGFR/HER-2	52716ES08	Neratinib (HKI-272) 来那替尼	5 mg
	EGFR	52717ES60	Gefitinib (ZD1839, Iressa®) 吉非替尼	100 mg
	EGFR	52718ES60	Erlotinib (OSI-774,CP-358,774, Ro 50-8231) 埃罗替尼	100 mg
	EGFR	52719ES08	Butein 紫铆因,紫铆查尔酮	5 mg
	EGFR	52720ES10	AG-18 (AG18, Tyrphostin A23, RG-50810)	10 mg
	VEGFR	52721ES08	Cediranib (AZD2171, Recentin®) 西地尼布	5 mg
	c-Met	52722ES10	ARQ 197 (ARQ-197,Tivantinib)	10 mg
	c-Met/Axl/Ron/Tyro3	52723ES08	BMS 777607 (BMS777607; BMS-777607)	5 mg
	VEGFR2/Met/Ret/Kit/FLT/AXL	52724ES08	Cabozantinib (XL184,BMS 907351,Cometriq®) 卡博替尼	5 mg
	c-Met	52725ES08	SGX-523 (SGX 523, SGX523)	5 mg
	c-Met/ALK	52726ES08	Crizotinib（PF-2341066,Xalkori®）克里唑蒂尼	5 mg
	FGFR	52727ES08	NVP-BGJ398 (Infigratinib; BGJ-398)	5 mg
	FGFR	52728ES08	AZD4547 (AZD 4547; AZD-4547)	5 mg
	c-Kit/PDGFR/Flt3	52729ES08	Amuvatinib (MP-470; MP 470; MP470; HPK 56)	5 mg
	PDGFRα/β	52730ES08	Crenolanib (CP-868596; ARO 002)	5 mg

2.蛋白酶类、代谢酶、抗体偶联药物、凋亡、自噬、细胞周期与DNA损伤

应用大类	应用方向	产品货号	产品名称	规格
酶类	Calcineurin抑制剂	50602ES60	Cyclosporin A 环孢素A	100mg
	PKA抑制剂	50603ES10	H 89 2HCl (H89 dihydrochloride)	10mg
	PKG抑制剂	50604ES50	KT5823	50ug
	PKC抑制剂	50606ES03	Staurosporine (Antibiotic AM-2282,Stsp) 星孢菌素	1ug
泛素-蛋白酶	Proteasome抑制剂	52801ES08	MG-132	5mg
	20S proteasome抑制剂	52802ES08	Ixazeomib (MLN2238)	5mg
	20S proteasome抑制剂	52803ES08	MLN9708 ( MLN-9708, Ixazomib)	5mg
Apoptosis细胞凋亡	MDM2拮抗剂	50801ES08	Nutlin-3 (mixture)(Nutlin 3)	5mg
	p53抑制剂	50802ES08	Pifithrin-α	5mg
	Bcl-2抑制剂	50803ES08	Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)	5mg
	Bcl-2抑制剂	50804ES08	Navitoclax (ABT-263, ABT 263)	5mg
	Bcl-2抑制剂	50805ES08	ABT-737	5mg
	IAP抑制剂	50806ES08	AT-406 (SM-406, ARRY-334543)	5mg
	IAP抑制剂	50807ES08	SM-164	5mg
	Survivin抑制剂	50808ES08	YM-155 (YM-155,Sepantronium Bromide)	5mg
	TNF-alpha抑制剂	50809ES50	Lenalidomide (CC-5013, Revlimid®) 来那度胺	50mg
	TNF-alpha抑制剂	50810ES08	Pomalidomide (CC-4047; Actimid; CC4047)	5 mg
cAMP/Inositol	腺苷酸环化酶激活剂	51001ES10	Forskolin (HL 362, ) 毛喉素，佛司可林	10mg
细胞循环	Aurora A抑制剂	51101ES08	Danusertib (PHA-739358, PHA739358) 达鲁舍替	5mg
	CDK2抑制剂	51102ES08	PHA-793887 (PHA 793887; PHA793887)	5mg
	CDK2抑制剂	51103ES08	Seliciclib (Roscovitine,R-roscovitine, CYC202)	5mg
	Aurora A/B/C抑制剂	51104ES08	SNS-314 Mesylate (SNS314, SNS 314)	5mg
	PLK1抑制剂	51105ES08	BI 2536 (BI-2536)	5mg
	PLK1抑制剂	51106ES08	BI6727 (BI-6727,Volasertib)	5mg
	PLK1抑制剂	51107ES08	Rigosertib (ON-01910) sodium	5mg
细胞代谢	胰岛素抵抗诱导剂	51201ES50	Glucosamine	50 mg
	Hmg-CoA Reductase抑制剂	51202ES76	Lovastatin	500 mg
	Hmg-CoA Reductase抑制剂	51203ES76	Mevastatin (Compactin) 美伐他汀, 康帕丁	500 mg
	Hmg-CoA Reductase抑制剂	51204ES80	Simvastatin	100mg
	Factor Xa抑制剂	51205ES08	Apixaban	5mg
	HSP90α抑制剂	51206ES08	SNX-2112 (PF-04928473)	5mg
	LKB1-AMPK激活剂	51207ES03	Metformin hydrochloride	1g
	HSP90	51207ES08	Geldanamycin (Geldanomycin,U-29135, NSC 122750)	5mg
	HSP90	51208ES08	17-AAG (Tanespimycin, CP 127374, KOS-953,)	5mg
	HSP90	51209ES08	NVP-AUY922 (AUY-922, VER-52296, Luminespib)	5mg
细胞骨架/激动蛋白	有丝分裂抑制剂	51301ES08	Nocodazole (NSC 238159,) 诺考达唑	5mg
	Microtubules抑制剂	51302ES08	CYT997 (Lexibulin)	5mg
	CENP-E抑制剂	51303ES08	GSK923295	5 mg
	KSP抑制剂	51304ES10	Ispinesib (SB-715992)	10 mg
	KSP抑制剂	51305ES08	SB-743921 (SB743921; SB 743921)	5mg
DNA损伤	DNA交联剂/细胞凋亡诱导剂	51401ES60	Cisplatin (cis-DDP, CDDP, ) 顺氯氨铂，顺铂	100mg
	Sirtuin抑制剂	51402ES03	Nicotinamide 烟酰胺，尼克酰胺	1g
	PARP抑制剂	51403ES08	Veliparib (ABT-888, NSC 737664)	5mg
	PARP1抑制剂	51404ES08	AG14361	5mg
	HDAC1,3抑制剂	51405ES10	Entinostat (MS-275)	10mg
	HDAC抑制剂	51406ES03	Trichostatin A (TSA)	1mg
	HDAC抑制剂	51407ES08	Mocetinostat (mgCD0103,mg-0103)	5mg
	HDAC1,3抑制剂	51408ES70	SAHA (Vorinostat,L-001079038, ) 伏立诺他	200mg
	Telomerase抑制剂	51409ES10	BIBR 1532 (BIBR-1532)	10mg
	topoisomerase II抑制剂	51410ES10	Doxorubicin hydrochloride (Adriamycin®) 盐酸多柔比星,阿霉素	10mg
	topoisomerase I抑制剂	51411ES10	Topotecan, hydrochloride Salt (NSC 609699,Hycamtin®)盐酸拓扑替康	10mg
	DNA/RNA合成抑制剂	51412ES60	5-Fluorouracil (5-FU, 5-Fluoracil) 5-氟尿嘧啶	100mg
	DNA合成抑制剂和化疗	51413ES25	Gemcitabine, Hydrochloride Salt (LY-188011, NSC 613327, ) 盐酸吉西他滨	25mg
表观遗传学	HDAC抑制剂	51501ES03	Sodium Butyrate	1 g
	HDAC抑制剂	51502ES03	Trichostatin A (TSA) 曲古菌素A	5mg
	BRD4抑制剂	51503ES08	(+)-JQ1	5 mg
	EZH2抑制剂	51504ES08	EPZ-6438 (E7438, Tazemetostat)	5mg
	EZH2抑制剂	51505ES08	GSK126	5mg
	BET抑制剂	51506ES08	I-BET-762 (GSK525762)	5mg
激素	AR抑制剂	51701ES08	Enzalutamide(MDV3100,Xtandi®) 恩杂鲁胺	5mg

2. 其他氧化应激类

氧化应激（Oxidative Stress，OS）是指体内氧化与抗氧化作用失衡，倾向于氧化，导致中性粒细胞炎性浸润，蛋白酶分泌增加，产生大量氧化中间产物。氧化应激是由自由基在体内产生的一种负面作用，并被认为是导致衰老和疾病的一个重要因素。

应用大类	应用方向	产品货号	产品名称	规格
信号转导等相关	氧化应激	50101ES01	Reactive Oxygen Species (ROS) Assay Kit 活性氧（ROS）检测试剂盒	1000T
	氧化应激	50102ES02	Dihydroethidium (DHE) 二氢乙锭（超氧化物阴离子荧光探针）	5mg
	氧化应激	50103ES50	CellROX Orange Reagent, for Live Cell Oxidative Stress Detection 氧化应激检测橙色探针（活细胞）	50μl
	氧化应激	50104ES60	Total Superoxide Dismutase Activity Colorimetric Assay Kit I 总SOD活力检测试剂盒I（比色法）	100T
	氧化应激	50105ES60	Total Superoxide Dismutase Activity Colorimetric Assay Kit II 总SOD活力检测试剂盒II（比色法）	100T
	氧化应激	50106ES60	Peroxidase Colorimetric Assay Kit For Plant Sample 植物过氧化物酶活力检测试剂盒（比色法）	100T
	氧化应激	50107ES50	Total Nitric Oxide Assay Kit (Colorimetric) 总一氧化氮（NO）检测试剂盒（比色法）	50T
	氧化应激	50108ES60	Catalase Assay Kit 过氧化氢酶检测试剂盒	100T
	氧化应激	50301ES76	Catechin hydrate (抗氧化剂)	500mg
	氧化应激	50302ES76	Lipoic acid (抗氧化剂)	500mg
	氧化应激	50303ES05	NAC (N-乙酰-L-半胱氨酸) (抗氧化剂)	2g
	氧化应激	50304ES05	Tocopherol (Vitamin E) 生育酚（维生素E，抗氧化剂）	2g
	氧化应激	50305ES70	Catalase(抗氧化酶)	200mg
	钙离子检测	50401ES03	Ionomycin, Calcium Salt 离子霉素，钙盐	1mg
	钙离子检测	50402ES03	Ionomycin, Free base 离子霉素，游离酸	1mg
	钙离子检测	50403ES03	A23183 钙离子载体	1ml
	钙离子检测	50404ES25	BAPTA, AM 钙离子螯合剂	25mg
	抑制剂/激活剂	50501ES03	Monensin Solution (1,000×) 莫能霉素溶液（1,000×）	1ml
	抑制剂/激活剂	50501ES60	Monensin 莫能霉素	100mg
	抑制剂/激活剂	50502ES03	Brefeldin A (BFA, 5mg/ml) 布雷非德菌素A（5mg/ml）	1mg
	抑制剂/激活剂	50503ES08	Leptomycin B (LMB ) 来普霉素B	5μg
	抑制剂/激活剂	50601ES03	PMA (TPA) 佛波肉荳蔻醋酸	1mg