Dooku1是一种Piezo1通道拮抗剂，对机械敏感的Piezo1通道（mechanosensitive Piezo1 channel）具有拮抗活性，抑制Yoda1 (2 μM)诱导的Ca²⁺进入，对HEK293细胞和HUVEC细胞的IC₅₀分别为1.3 μM和1.5 μM。

 

产品性质

靶点（Target）	Ca2+-entry
通路（Pathway）	Membrane Transporter/Ion Channel--Piezo Channel
CAS号（CAS NO.）	2253744-54-4
分子式（Formula）	C13H9Cl2N3OS
分子量（Molecular Weight）	326.20
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO
结构式（Structure）

 

储存条件

-25~-15℃保存，有效期3年。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 避光干燥保存，避免反复冻融。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

5. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

细胞实验（体外实验）

机械敏感的Piezo1通道在血管生理学和疾病中具有重要作用。Yoda1是一种小分子激动剂，Dooku1抑制Yoda1 (2 μM)诱导的Ca²⁺进入，对HEK293细胞和HUVEC细胞的IC₅₀分别为1.3 μM和1.5 μM，但不能抑制组成型压电1通道活性。它对HEK 293细胞中内源性ATP诱发的Ca²⁺升高或储存没有影响，也对CHO细胞和HEK 293细胞中TRPV4或TRPC4通道中过表达的Ca²⁺进入没有影响。Yoda1引起主动脉环的剂量依赖性松弛，这是由内皮和NO依赖性机制介导的，并由Dooku1和Dooku1的类似物产生拮抗作用。^[1]

 

参考文献

[1] Evans EL, et al. Yoda1 analogue (Dooku1) which antagonizes Yoda1-evoked activation of Piezo1 and aortic relaxation. Br J Pharmacol. 2018 May;175(10):1744-1759.

Ver.CN20230421