A-317491 (A317491)是P2X₃和P2X_2/3受体的非核苷类拮抗剂，K_i值分别为22 nM和9 nM，通过抑制P2X₃受体介导的Ca ²⁺内流减轻神经性和炎性疼痛。P2X₃受体属于嘌呤类受体家族，是非选择性的配体门控离子通道，主要在感觉传入神经元上表达，当被ATP激活后允许Na⁺、K⁺、Ca²⁺通过。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	A-317491, A317491
靶点 (Target)	P2X3 Receptor
通路 (Pathway)	Membrane Transporter/Ion Channel--P2X Receptor
CAS号 (CAS NO.)	475205-49-3
分子式 (Formula)	C33H27NO8
分子量 (Molecular Weight)	565.57
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议溶解分装后于-25~-15℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

A-317491 (1 nM-10 μM)产生浓度依赖性的背根神经节(DRG)电流阻断，IC₅₀为15 nM。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

在大鼠中，给药A-317491 (3-30 mg/kg)表现出血浆半衰期（7.38小时）、清除率(1.83 L/h/kg)和分布体积(0.17 L/kg)。^[2] 

 

参考文献

[1] Jarvis MF, et, al. A-317491, a novel potent and selective non-nucleotide antagonist of P2X3 and P2X2/3 receptors, reduces chronic inflammatory and neuropathic pain in the rat. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Dec 24;99(26):17179-84.

[2] Wu G, et, al. A-317491, a selective P2X3/P2X2/3 receptor antagonist, reverses inflammatory mechanical hyperalgesia through action at peripheral receptors in rats. Eur J Pharmacol. 2004 Nov 3;504(1-2):45-53.

HB230308