Org 27569 (Org27569)是大麻素受体CB1的别构调节剂，促进激动剂CP55940结合到CB1受体上，降低CB1受体与反向激动剂的特异性结合。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Org 27569, Org27569
靶点 (Target)	CB1
通路 (Pathway)	GPCR/G Protein--Cannabinoid Receptor
CAS号 (CAS NO.)	868273-06-7
分子式 (Formula)	C24H28ClN3O
分子量 (Molecular Weight)	409.95
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Org 27569 (1 μM)抑制电诱发的小鼠输精管收缩，pEC₅₀和E_max分别为8.66±0.11和77%。^[2] 在hCB1R细胞中，Org 27569 (1 and 10 μM)表现为一种微弱的反向激动剂，产生小但显著降低基础[³⁵S]GTPγS结合。^[3] 

（二）动物实验（体内实验）

在大鼠中，腹腔注射Org 27569 (3.2 or 5.6 mg/kg)剂量依赖性地导致线索和药物诱导的可卡因和甲基苯丙胺寻求行为恢复的衰减。^[1]

 

参考文献

[1] Jing L, et al. Effects of the cannabinoid CB₁ receptor allosteric modulator ORG 27569 on reinstatement of cocaine- and methamphetamine-seeking behavior in rats. Drug Alcohol Depend. 2014 Oct 1;143:251-6.

[2] Price MR, et al. Allosteric modulation of the cannabinoid CB1 receptor. Mol Pharmacol. 2005 Nov;68(5):1484-95.

[3] Baillie GL, et al. CB(1) receptor allosteric modulators display both agonist and signaling pathway specificity. Mol Pharmacol. 2013 Feb;83(2):322-38.

HB230207