JTC-801 (JTC801)是opioid receptor-like1 (ORL1) receptor（阿片受体样1受体）选择性拮抗剂，K_i值为8.2 nM，IC₅₀值为94 nM。在表达人ORL1受体的HeLa细胞中，JTC-801不会抑制毛喉素刺激的环AMP积累，同时会阻止痛敏肽对环AMP积累的抑制，表明JTC-801具有完全的拮抗活性。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	JTC-801, JTC801
靶点 (Target)	ORL1 receptor
通路 (Pathway)	GPCR/G Protein--Opioid Receptor
CAS号 (CAS NO.)	244218-51-7
分子式 (Formula)	C26H26ClN3O2
分子量 (Molecular Weight)	447.96
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议溶解分装后于-25~-15℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在表达ORL1受体的HeLa细胞中，JTC-801抑制毛喉素诱导的环AMP积累，抑制[(3)H]-痛敏素与ORL1受体的结合，K_i值为44.5 nM。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

在小鼠中，静脉给药JTC-801可拮抗小鼠痛敏素诱导的异常性疼痛；在鼠标热板测试中，JTC-801延长了暴露热刺激的逃避反应潜伏期(ERL)。^[1] 在小鼠中，口服给药JTC-801 (0.3-3 mg/kg)拮抗痛敏肽诱导的痛觉超敏，并在小鼠的电热板测试和大鼠的福尔马林测试中表现出镇痛效果。^[2] 

 

参考文献

[1] Yamada H, et al. Pharmacological profiles of a novel opioid receptor-like1 (ORL(1)) receptor antagonist, JTC-801. Br J Pharmacol. 2002 Jan;135(2):323-32.

[2] Shinkai H, et al. 4-Aminoquinolines: novel nociceptin antagonists with analgesic activity. J Med Chem. 2000 Nov 30;43(24):4667-77.

HB230307