AM1241 (AM-1241)是一种氨基烷基吲哚类似物,是II型大麻素受体(CB2)的选择性拮抗剂,Ki为3.4 nM;作用于CB1受体的Ki为280 nM。大麻素受体CB2主要分布于外周免疫细胞中,调节与免疫相关的各种疾病。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
AM1241, AM-1241 |
靶点 (Target) |
CB2 |
通路 (Pathway) |
GPCR/G Protein--Cannabinoid Receptor |
CAS号 (CAS NO.) |
444912-48-5 |
分子式 (Formula) |
C22H22IN3O3 |
分子量 (Molecular Weight) |
503.33 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
AM1241作用于炎症卡拉胶模型,抑制脊髓Fos蛋白表达。[1] 在稳定表达人CB2受体和CB1受体的HEK细胞和CHO细胞系中,AM1241与人CB2受体高亲和力结合,Ki为7 nM,而与人CB1受体结合亲和力弱80多倍。[3]
(二)动物实验(体内实验)
在大鼠中,腹膜内给药AM1241对SNL诱导的触觉和热超敏反应产生剂量依赖性抑制作用。[1]
参考文献
[1] Ibrahim MM, et al. Activation of CB2 cannabinoid receptors by AM1241 inhibits experimental neuropathic pain: pain inhibition by receptors not present in the CNS. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003 Sep 2;100(18):10529-33.
[2] Yao BB, et al. In vitro pharmacological characterization of AM1241: a protean agonist at the cannabinoid CB2 receptor?. Br J Pharmacol. 2006 Sep;149(2):145-54.
[3] Nackley AG, et al. Selective activation of cannabinoid CB(2) receptors suppresses spinal fos protein expression and pain behavior in a rat model of inflammation. Neuroscience. 2003;119(3):747-57.
HB230207