AM1241 (AM-1241)是一种氨基烷基吲哚类似物，是II型大麻素受体(CB2)的选择性拮抗剂，K_i为3.4 nM；作用于CB1受体的K_i为280 nM。大麻素受体CB2主要分布于外周免疫细胞中，调节与免疫相关的各种疾病。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	AM1241, AM-1241
靶点 (Target)	CB2
通路 (Pathway)	GPCR/G Protein--Cannabinoid Receptor
CAS号 (CAS NO.)	444912-48-5
分子式 (Formula)	C22H22IN3O3
分子量 (Molecular Weight)	503.33
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

AM1241作用于炎症卡拉胶模型，抑制脊髓Fos蛋白表达。^[1] 在稳定表达人CB2受体和CB1受体的HEK细胞和CHO细胞系中，AM1241与人CB2受体高亲和力结合，K_i为7 nM，而与人CB1受体结合亲和力弱80多倍。^[3] 

（二）动物实验（体内实验）

在大鼠中，腹膜内给药AM1241对SNL诱导的触觉和热超敏反应产生剂量依赖性抑制作用。^[1] 

 

参考文献

[1] Ibrahim MM, et al. Activation of CB2 cannabinoid receptors by AM1241 inhibits experimental neuropathic pain: pain inhibition by receptors not present in the CNS. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003 Sep 2;100(18):10529-33.

[2] Yao BB, et al. In vitro pharmacological characterization of AM1241: a protean agonist at the cannabinoid CB2 receptor?. Br J Pharmacol. 2006 Sep;149(2):145-54.

[3] Nackley AG, et al. Selective activation of cannabinoid CB(2) receptors suppresses spinal fos protein expression and pain behavior in a rat model of inflammation. Neuroscience. 2003;119(3):747-57.

HB230207