TGX221 (TGX-221)是细胞可渗透的PI3K p110β选择性抑制剂，IC₅₀为5 nM，可用为抗血栓形成的药物，具有潜在的抗癌活性。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	TGX221, TGX-221
靶点 (Target)	p110β
通路 (Pathway)	PI3K/Akt/mTOR--PI3K
CAS号 (CAS NO.)	663619-89-4
分子式 (Formula)	C21H24N4O2
分子量 (Molecular Weight)	364.44
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

TGX-221 (1 μM)不影响C2C12成肌细胞中AMPK的表达和磷酸化。TGX221 (0.1-10μM)诱导ASM细胞释放IL-6。^[2] 当单独使用时，TGX-221不影响神经降压素刺激的Akt磷酸化，但当与吉非替尼组合时，它进一步抑制神经降压素刺激的Akt磷酸化。TGX-221消除Panc-1细胞中神经降压素刺激的Akt磷酸化。^[3]

（二）动物实验（体内实验）

在动脉血栓大鼠模型中，静脉注射TGX-221 (2.5 mg/kg)可消除血栓形成的Folts样颈动脉狭窄制剂中的循环流量减少，而不会改变出血时间、心率、血压或颈动脉血管电导。^[4] 

 

参考文献

1.Zhao Y, et al. Prodrug strategy for PSMA-targeted delivery of TGX-221 to prostate cancer cells. Mol Pharm. 2012 Jun 4;9(6):1705-16.

2.Ge Q, et al. The phosphoinositide 3'-kinase p110δ modulates contractile protein production and IL-6 release in human airway smooth muscle. J Cell Physiol. 2012 Aug;227(8):3044-52.

3.Müller KM, et al. Role of protein kinase C and epidermal growth factor receptor signalling in growth stimulation by neurotensin in colon carcinoma cells. BMC Cancer. 2011 Oct 2;11:421.

4.Sturgeon SA, et al. Advantages of a selective beta-isoform phosphoinositide 3-kinase antagonist, an anti-thrombotic agent devoid of other cardiovascular actions in the rat. Eur J Pharmacol. 2008 Jun 10;587(1-3):209-15.

5.Chaussade C, et al. Evidence for functional redundancy of class IA PI3K isoforms in insulin signalling. Biochem J. 2007 Jun 15;404(3):449-58.

HB221103