EZH011989是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的EZH2抑制剂，具有良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	EPZ011989
靶点（Target）	Zeste Homolog 2 (EZH2)
通路（Pathway）	Epigenetics--Histone Methyltransferase
CAS号（CAS NO.）	1598383-40-4
分子式（Formula）	C35H51N5O4
分子量（Molecular Weight）	605.81
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，保持干燥，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

EZH011989是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的EZH2抑制剂，具有良好的药代动力学特征。EPZ011989（0-10 μM;11天）在WSU-DLCL2细胞中具有抗增殖作用。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

EPZ011989在人B细胞淋巴瘤小鼠异种移植模型中显示出显著的肿瘤生长抑制作用。EPZ011989（口服；30-1000 mg/kg； 7天或21天）处理小鼠，可引起强大的甲基标记抑制和抗肿瘤活性。^[1]

 

参考文献

[1] Campbell JE, et al. EPZ011989, A Potent, Orally-Available EZH2 Inhibitor with Robust in Vivo Activity. ACS Med Chem Lett. 2015 Mar 4;6(5):491-5. doi: 10.1021/acsmedchemlett.5b00037. PMID: 26005520; PMCID: PMC4434464.

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