PP121 (PP-121)是mTOR、PDGFR、Hck、VEGFR2、Src、DNA-PK、Abl的多靶点抑制剂，其IC50值分别为10 nM、2 nM、8 nM、12 nM、14 nM、60 nM和18 nM。PP121可显著抑制异种移植肿瘤中Akt-mTOR和NFkB的激活。 

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	PP-121; PP 121
中文名称 (Chinese Name)	多靶点抑制剂
靶点（Target）	mTOR; PDGFR; Hck; VEGFR2; Src; DNA-PK; Abl
通路（Pathway）	PI3K/Akt/mTOR--Akt
CAS号（CAS NO.）	1092788-83-4
分子式（Formula）	C17H17N7
分子量（Molecular Weight）	319.36
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在细胞中，PP121可逆转v-Src介导的细胞转化和还原肌动蛋白应力纤维染色。PP121也可在甲状腺瘤中有效抑制突变Ret激酶，IC₅₀值小于1 nM。此外，PP121还可通过靶向Bcr-Abl介导的细胞存活和PI3-K/mTOR介导的细胞增殖，逃避抗药性。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

PP121（口服）明显抑制Eca-109异种移植物生长，小鼠体重不受PP121或载体处理的显著影响。PP121口服给药可显著抑制异种移植肿瘤中Akt-mTOR和NFkB的激活，p-Akt Ser 473和p-IKKa/b均受到PP121给药的抑制。^[2]

 

参考文献

[1] Apsel B, et al. Targeted polypharmacology: discovery of dual inhibitors of tyrosine and phosphoinositide kinases. Nature chemical biology, 2008, 4(11): 691-699.

[2] Peng Y, et al. The anti-esophageal cancer cell activity by a novel tyrosine/phosphoinositide kinase inhibitor PP121. Biochem Biophys Res Commun. 2015 Sep 11;465(1):137-44.

HB221111