Lorlatinib，又称劳拉替尼，是可口服的ALK/ROS1抑制剂，作用于ROS1、ALK-WT以及ALK-L1196M的K_i值分别为<0.02 nM、<0.07 nM和0.7 nM，具有较强的血脑屏障透过能力，可诱导癌细胞凋亡，表现出显著的抗肿瘤活性，临床上用于治疗非小细胞肺癌。

 

产品信息

英文别名 (English Synonym)	Lorlatinib, PF-06463922, PF06463922
中文名称 (Chinese Name)	劳拉替尼
靶点 (Target)	ALK, ROS1
通路 (Pathway)	Protein Tyrosine Kinase--Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
CAS号 (CAS NO.)	1454846-35-5
分子式 (Formula)	C21H19FN6O2
分子量 (Molecular Weight)	406.41
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

-25~-15℃保存，有效期3年。

 

使用方法

【数据来自于公开发表的文献，仅供参考，具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

1、细胞实验（体外实验）

在表达SLC34A2-ROS1融合物的HCC78细胞和表达人CD74-ROS1的BaF3-CD74-ROS1细胞中，PF-06463922显著抑制细胞增殖，并诱导细胞凋亡。^[2]

2、动物实验（体内实验）

在大鼠体内，PF-06463922显示出低血浆清除率，适度的分布容积，合理的半衰期，生物利用度为100%。^[1] 在体内，PF-06463922在表达FIG-ROS1、CD74-ROS1和CD74-ROS1 (G2032R)突变的肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤活性。^[2] 

 

注意事项

1. 本产品仅作科研用途。

2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并佩戴一次性手套操作。

3. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

 

参考文献

[1] Johnson TW, Richardson PF, Bailey S, et al. Discovery of (10R)-7-amino-12-fluoro-2,10,16-trimethyl-15-oxo-10,15,16,17-tetrahydro-2H-8,4-(metheno)pyrazolo[4,3-h][2,5,11]-benzoxadiazacyclotetradecine-3-carbonitrile (PF-06463922), a macrocyclic inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK) and c-ros oncogene 1 (ROS1) with preclinical brain exposure and broad-spectrum potency against ALK-resistant mutations. J Med Chem. 2014 Jun 12;57(11):4720-44. doi: 10.1021/jm500261q(IF:6.054).

[2] Zou HY, Li Q, Engstrom LD, et al. PF-06463922 is a potent and selective next-generation ROS1/ALK inhibitor capable of blocking crizotinib-resistant ROS1 mutations. Proc Natl Acad Sci U S A. 2015 Mar 17;112(11):3493-8. doi: 10.1073/pnas.1420785112(IF:9.58).

Ver.CN20230330