Vandetanib，又称凡德他尼，是可口服的VEGFR2抑制剂，IC₅₀为40 nM，作用于VEGFR3和EGFR的IC₅₀分别为110 nM 和500 nM，临床上常用于晚期甲状腺髓样癌的治疗。

 

产品信息

英文别名 (English Synonym)	Vandetanib, ZD6474, ZD-6474
中文名称 (Chinese Name)	凡德他尼
靶点 (Target)	VEGFR2, VEGFR3, EGFR
通路 (Pathway)	Protein Tyrosine Kinase--VEGFR
CAS号 (CAS NO.)	443913-73-3
分子式 (Formula)	C22H24BrFN4O2
分子量 (Molecular Weight)	475.35
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

-25~-15℃保存，有效期3年。

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

【数据来自于公开发表的文献，仅供参考，具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

1. 细胞实验（体外实验）

Vandetanib抑制VEGF、EGF和bFGF刺激的HUVEC细胞增殖，IC₅₀分别为60 nM, 170 nM和800 nM；Vandetanib抑制A549和Calu-6肿瘤细胞生长，IC₅₀为2.7 μM和13.5 μM。^[1] Vandetanib作用于HUVEC和肝癌细胞抑制VEGFR-2磷酸化，且抑制细胞增殖。^[3]

2. 动物实验（体内实验）

在低血压大鼠模型中，静脉注射Vandetanib (2.5 mg/kg)逆转了63% VEGF诱导的低血压，但是不会显著影响bFGF诱导的低血压。^[1] Vandetanib作用于携带肿瘤的小鼠，抑制肿瘤组织中VEGFR-2和EGFR的磷酸化，降低肿瘤血管密度，增强肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤生长，提高生存率，减少肝内转移灶数量，并上调VEGF、TGF-α以及肿瘤组织中的EGF。^[3]

 

注意事项

1. 本产品仅作科研用途。

2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并佩戴一次性手套操作。

3. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

 

参考文献

[1] Wedge SR, Ogilvie DJ, Dukes M, et al. ZD6474 inhibits vascular endothelial growth factor signaling, angiogenesis, and tumor growth following oral administration. Cancer Res. 2002 Aug 15;62(16):4645-55(IF:8.378).

[2] Hegedüs C, Truta-Feles K, Antalffy G, et al. Interaction of the EGFR inhibitors gefitinib, vandetanib, pelitinib and neratinib with the ABCG2 multidrug transporter: implications for the emergence and reversal of cancer drug resistance. Biochem Pharmacol. 2012 Aug 1;84(3):260-7.  doi: 10.1016/j.bcp.2012.04.010(IF:4.825).

[3] Inoue K, Torimura T, Nakamura T, et al. ZD6474 inhibits vascular endothelial growth factor signaling, angiogenesis, and tumor growth following oral administration. Clin Cancer Res. 2012 Jul 15;18(14):3924-33. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-11-2041(IF:8.911).

Ver.CN20230323