Fulvestran（氟维司琼；氟维司群）是一种雌激素受体拮抗剂（Estrogen receptor 拮抗剂，ER拮抗剂，IC₅₀=9.4 nM），它通过结合、阻断并下调ER从而抑制雌激素信号通路，能与ER竞争性结合，与ER的亲和力接近雌激素。

 

产品信息

货号	54054ES25 / 54054ES60
规格	25 mg / 100 mg
价格	555 / 1,495

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	ICI-182780; ZD 9238; ZM 182780; ICI182780; ZD9238; ZM182780;
中文名称 (Chinese Name)	氟维司琼；氟维司群
靶点（Target）	Estrogen Receptor (ER)
通路（Pathway）	Vitamin D Related--Estrogen Receptor/ERR
CAS号（CAS NO.）	129453-61-8
分子式（Formula）	C32H47F5O3S
分子量（Molecular Weight）	606.77
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

储存条件

-25~-15℃保存，有效期3年。避光干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Fulvestrant (1, 10 μM; 66 h)处理T47D和MCF7乳腺癌细胞, 结果显示Fulvestrant显著下调MDM2蛋白表达。Fulvestrant (1 μM; 16 h)促进MDM2蛋白的降解并缩短蛋白半衰期。Fulvestrant (5 μM; 72 h)增加G1期细胞数量。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

Fulvestrant (10 mg/rat) 皮下注射到大鼠前列腺腹侧，降低腹侧前列腺AR的蛋白质水平，降低雄激素受体的表达，诱导AR表达下调，并可能阻断ESR1和ESR2从细胞核到质膜的易位，降低ERK1/2磷酸化，减少前列腺上皮细胞增殖。^[2]

 

参考文献

[1] Dolfi SC1, et al. Fulvestrant treatment alters MDM2 protein turnover and sensitivity of human breast carcinoma cells to chemotherapeutic drugs. Cancer Lett. 2014 Apr 18. pii: S0304-3835(14)00215-8.

[2] Fernandes SA, et al. The anti-oestrogen fulvestrant (ICI 182,780) reduces the androgen receptor expression, ERK1/2 phosphorylation and cell proliferation in the rat ventral prostate. Int J Androl. 2011 Oct;34(5 Pt 1):486-500.

Ver.CN20230321