Calcitriol(骨化三醇; RO215535; Topitriol; 1,25-Dihydroxyvitamin D3; Calcijex; Rocaltrol)是Vitamin D的激素活性形式,活性最大的Vitamin D代谢物,也是vitamin D受体(VDR)的激动剂(vitamin D receptor激活剂),对vitamin D receptor的结合亲和力(IC50=0.4 nM)是选择性VDRA paricalcitol的10倍以上。
产品性质
英文别名(English Synonym) |
RO215535; Topitriol; 1,25-Dihydroxyvitamin D3; Calcijex; Rocaltrol |
中文名称 (Chinese Name) |
骨化三醇 |
靶点(Target) |
vitamin D receptor |
通路(Pathway) |
Vitamin D Related--VD/VDR |
CAS号(CAS NO.) |
32222-06-3 |
分子式(Formula) |
C27H44O3 |
分子量(Molecular Weight) |
416.64 |
外观(Appearance) |
粉末 |
纯度(Purity) |
≥95% |
溶解性(Solubility) |
易溶于DMSO |
结构式(Structure) |
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,避光保存,有效期3年。该产品在溶液状态下不稳定,建议您现用现配,配置成溶液后即刻使用。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
5. 本产品在溶液状态不稳定,建议现配现用,不宜久置。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
Calcitriol (10 nM; 48 h)处理基底细胞癌(BBC)细胞ASZ001,Calcitriol显著抑制Hh信号通路,激活Vdr信号通路,抑制细胞增殖,但是caspase 3/7的活性没有变化,所以其对凋亡影响不大。[1]
(二)动物实验(体内实验)
Calcitriol(150 ng/kg,每日一次,4.5个月)对实验大鼠进行长期治疗可改善放松(pD2:6.30±0.09,Emax:OVX含量为68.6±3.9%,n =8)。OVX大鼠的肾血流量在两个肾脏中减少,并且通过Calcitriol治疗恢复流量。Calcitriol给药可减少OVX大鼠肾动脉中COX-2和血栓素-前列腺素(TP)受体的表达增加。[2]
参考文献
[1] Uhmann A, et al. Antitumoral effects of calcitriol in basal cell carcinomas involve inhibition of hedgehog signaling and induction of vitamin D receptor signaling and differentiation[J]. Molecular cancer therapeutics, 2011, 10(11): 2179-2188.
[2] Dong J, et al. Calcitriol restores renovascular function in estrogen-deficient rats through downregulation of cyclooxygenase-2 and the thromboxane-prostanoid receptor. Kidney Int. 2013 Jul;84(1):54-63.
HB221020