ABC294640 (Opaganib, ABC-294640)是鞘氨醇激酶2(SK2)选择性抑制剂，IC₅₀值为60 μM；ABC294640与鞘氨醇竞争性结合SK2的鞘氨醇结合位点，K_i为9.8 μM，具有抗肿瘤活性。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	ABC294640, Opaganib, ABC-294640
靶点 (Target)	SK2
通路 (Pathway)	Immunology/Inflammation--SPHK
CAS号 (CAS NO.)	915385-81-8
分子式 (Formula)	C23H25ClN2O
分子量 (Molecular Weight)	380.91
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

ABC294640可以抑制多种肿瘤细胞系的增殖，IC₅₀值范围大约为6 -48 μM。^[1] 在A-498、PC-3和MDA-MB-231细胞中，ABC294640诱导非凋亡细胞死亡，溶酶体形态学改变，自噬体形成，并增加酸性囊泡。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在乳腺癌异种移植的小鼠中，腹腔注射ABC294640 (100 mg/kg)显著减少肿瘤生长。^[1]

 

参考文献

[1] French KJ, et al. Pharmacology and antitumor activity of ABC294640, a selective inhibitor of sphingosine kinase-2. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Apr;333(1):129-39.

[2] Beljanski V, et al. A novel sphingosine kinase inhibitor induces autophagy in tumor cells. J Pharmacol Exp Ther. 2010 May;333(2):454-64.

HB230208