Ketanserin（酮舍林；酮色林；凯他色林；R41468；Ketanserinum）是一种特异性的5-羟色胺受体拮抗剂，对5-HT2A的Ki值为2.5 nM。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	R41468; Ketanserinum; Ketanserin tartrate; R-41468
中文名称 (Chinese Name)	酮舍林；酮色林；凯他色林
靶点（Target）	5-HT2A; 5-HT2C
通路（Pathway）	GPCR/G Protein--5-HT Receptor
CAS号（CAS NO.）	74050-98-9
分子式（Formula）	C22H22FN3O3
分子量（Molecular Weight）	395.43
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，保持干燥，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

AA与5-HT的协同作用也被5-HT受体阻断剂cyproheptadine（IC₅₀=22.0±7 μM），Ketanserin（IC₅₀=152±23 μM）。Ketanserin（50-350 μM）通过以剂量依赖性方式阻断受体来抑制协同作用。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

Ketanserin（10 mg/kg/d，口服，5个月）处理自发性高血压大鼠，显示Ketanserin显著降低血压和血压变异性，改善动脉压力反射功能受损，显著防止自发性高血压大鼠靶器官受损。^[2]

 

参考文献

[1] Khan N, Farooq AD, Sadek B. Investigation of cyclooxygenase and signaling pathways involved in human platelet aggregation mediated by synergistic interaction of various agonists. Drug Des Devel Ther. 2015 Jul 6; 9:3497-506.

[2] Du WM, Miao CY, Liu JG, et al. Effects of long-term treatment with ketanserin on blood pressure variability and end-organ damage in spontaneously hypertensive rats. Journal of Cardiovascular Pharmacology, 2003, 41(2): 233-239.

HB221228