Mertansine 美坦辛DM1微管抑制剂在细胞和动物实验的应用
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2026-07-29
Mertansine 美登素（美坦辛）DM1 微管抑制剂载荷（货号：56329ES）
Mertansine 美坦辛在细胞和动物实验上的应用参考：
一、细胞实验（体外实验）浓度
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细胞类型 |
IC₅₀ / 有效浓度 |
备注 |
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A431（人表皮癌细胞） |
0.04 nM |
最敏感细胞之一 |
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HCT-15（人结直肠癌细胞） |
0.750 nM |
/ |
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MDA-MB-231（三阴性乳腺癌） |
0.12 μM（≈120 nM） |
游离DM1处理 |
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MDA-MB-231（三阴性乳腺癌） |
0.18 μM（≈180 nM） |
cRGD-MMP胶束前药形式 |
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T24（人膀胱癌细胞） |
0.31±0.30 μM（≈310 nM） |
/ |
|
HT-1376（人膀胱癌细胞） |
2.7±2.2 μM（≈2,700 nM） |
/ |
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巨核细胞（MKs，T-DM1处理） |
-7 μg/mL（≈50 nM，第3天）降至-3 μg/mL（≈20 nM，第6天） |
IC₅₀，效应源自DM1组分 |
溶解性：Mertansine溶于DMSO，溶解度约62.5 mg/mL（≈84.66 mM），水溶性差，需用DMSO配制储备液，现配现用，因水溶液中不稳定。
二、动物实验（体内实验）剂量
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动物模型 |
给药方式 |
剂量 |
关键结果 |
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MDA-MB-231荷瘤小鼠（游离DM1） |
静脉注射，每3天×4次 |
0.8 mg/kg |
对肿瘤生长有一定抑制作用 |
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MDA-MB-231荷瘤小鼠（cRGD-MMP胶束前药） |
静脉注射，每3天×4次 |
0.8 和 1.6 mg DM1当量/kg |
剂量依赖；1.6 mg/kg时TIR达87.6% |
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游离DM1最大耐受剂量（小鼠） |
静脉注射 |
1 mg/kg |
超过此剂量毒性显著增加 |
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T-DM1（曲妥珠单抗-DM1偶联物） |
— |
4T1荷瘤小鼠 |
剂量依赖性诱导肿瘤细胞凋亡 |
三、重要说明
1. 游离DM1 vs ADC形式：游离Mertansine（DM1）的毒性较强，小鼠最大耐受剂量（MTD）仅为 1 mg/kg。而以ADC形式（如T-DM1）给药时，由于抗体靶向递送，可使用更高等效剂量，T-DM1在乳腺癌患者中的临床剂量为3.6 mg/kg（每3周一次）。
2. 细胞实验浓度跨度大：Mertansine对不同细胞系的敏感性差异极大，敏感细胞（如A431）IC₅₀低至0.04 nM，而耐药细胞（如HT-1376）IC₅₀则高达2.7 μM（约67,500倍差异）。建议先查阅目标细胞系的文献数据进行预实验浓度梯度设置。
3. 给药方案：体内实验中，常用方案为 每3天1次 × 4次静脉注射，游离DM1不高于1 mg/kg；若使用靶向递送体系（如cRGD-MMP），可提升至 1.6 mg DM1当量/kg 且毒性更低。
4. DM1不稳定：DM1在水溶液中易被氧化或二聚化，应现配现用，建议以DMSO储备液形式-20°C储存。
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产品名称 |
货号 |
规格 |
价格 |
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56329ES |
2/5/10 mg（更多规格见官网） |
465/745/1195 |
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