地塞米松Dexamethasone (DHAP, Prednisolone F, Hexadecadrol, MK-125, MK125, NSC 34521, NSC34521)是一种抗炎糖皮质素，一种有效的、人工合成的糖皮质激素受体激动剂，也是白细胞介素受体调节剂，具有抗炎、抗毒、抗过敏、免疫抑制和抗过敏作用，可用于类风湿性关节炎和其他胶原性疾病治疗。Dexamethasone能调节T细胞分化和生长。Dexamethasone地塞米松对细胞存活、细胞信号的转导和基因表达具有一系列的影响，如：可抑制一氧化氮合酶的诱导作用(IC50=5 nM)；可通过刺激Na+-K+泵增强大动脉平滑肌细胞阳离子的运输作用；可降低周期蛋白A和Cdk2的活性；抑制骨细胞G1/S的过渡；抑制Rb蛋白的磷酸化作用；诱导人胸腺细胞凋亡发生。
地塞米松（10 mM），货号：40323ES03，为溶于DMSO的储存液，浓度为10 mM。
地塞米松，货号：40323ES25，40323ES60，皆为粉末形式供应，需要先配置成10 mM或者更高浓度的DMSO储存液，分装后-20℃冻存。
一般而言，500-1000 nM 的地塞米松于37℃作用6 h足可诱导凋亡发生。
| 中文别名（Chinese Synonym） | 21α-乙酰氧基-9α-氟-11β,17α-二羟基-16α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮 9α-氟-16α-甲基氢化泼尼松 9-氟-11,17,21-三羟基-16-甲基(11b,16a)-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮 德沙美松 |
| 英文别名（English Synonym） | 9α-Fluoro-16α-methylprednisolone,PrednisoloneF,(11β,16α)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione,9α-Fluoro-16α-methyl-11β,17α,21-trihydroxy-1,4-pregnadiene-3,20-dione |
| CAS号（CAS NO.） | 50-02-2 |
| 分子式（Formula） | C22H29FO5 |
| 分子量（Molecular Weight） | 392.46 |
| 结构式（Structure） |  |
一. 细胞实验（体外实验）：
地塞米松有效抑制A549细胞释放粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)，EC50为2.2 nM。地塞米松(IC50= 0.5 nM)抑制NF-κB、IκBα和I-κBβ，这与抑制GM-CSF释放有关。[2]在永生化大鼠脑内皮细胞系中，地塞米松(1 mM)处理导致跨单层细胞旁通透性降低，主要是蔗糖、荧光素和葡聚糖，最高可达20 KDa。[3]
二. 动物实验（体内实验）:
在暴露于雾化内毒素(LPS)的小鼠中，单次腹腔注射地塞米松(10 mg/kg)可显著减少支气管肺泡灌洗液(BALF)中的中性粒细胞。[4]Sprague-Dawley大鼠注射地塞米松(1.5 mg/kg/d)，持续5天，大鼠消耗更少的食物并且重量更轻，肝脏质量(+ 42%)和肝脏与体重比率(+ 65%)显著增加，肝线粒体的基础质子电导增加，但肌肉线粒体群中没有。[5]
参考文献
LaLone CA, et al. Effects of a glucocorticoid receptor agonist, Dexamethasone, on fathead minnow reproduction, growth, and development. Environ Toxicol Chem. 2012 Mar;31(3):611-22.
Adcock IM, et al. Ligand-induced differentiation of glucocorticoid receptor (GR) trans-repression and transactivation: preferential targetting of NF-kappaB and lack of I-kappaB involvement. Br J Pharmacol. 1999 Jun;127(4):1003-11.
Romero IA, et al. Changes in cytoskeletal and tight junctional proteins correlate with decreased permeability induced by dexamethasone in cultured rat brain endothelial cells. Neurosci Lett. 2003 Jun 26;344(2):112-6.
Rocksén D, et al. Differential anti-inflammatory and anti-oxidative effects of Dexamethasone and N-acetylcysteine in endotoxin-induced lung inflammation. Clin Exp Immunol. 2000 Nov;122(2):249-56.
Roussel D, et al. Dexamethasone treatment specifically increases the basal proton conductance of rat liver mitochondria. FEBS Lett. 2003 Apr 24;541(1-3):75-9.
冰袋运输。粉末4℃干燥保存，5年稳定。储存液-20℃干燥保存，一年稳定。
[1] Pu J, Zhou X, Liu J, Hou P, Ji M. Therapeutic potential and deleterious effect of glucocorticoids on azoxymethane/dextran sulfate sodium-induced colorectal cancer in mice. Am J Cancer Res. 2021;11(10):4866-4883. Published 2021 Oct 15. (IF:6.166)
