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ACP-196
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产品介绍

阿卡替尼(ACP-196)是一种具有口服活性的、不可逆的第二代布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)高选择性抑制剂。其作用机制是通过与BTK的ATP结合口袋中的Cys481残基共价结合,从而抑制BTK活性。在慢性淋巴细胞白血病(CLL)的小鼠模型中,阿卡替尼已显示出强大的靶向抑制效果和显著的治疗功效。此外,作为一种点击化学试剂,其分子中含有的炔烃基团可与含有叠氮基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAC),这一特性为其功能化修饰和应用拓展提供了可能。

产品性质
产品特色

英文别名 (English Synonym)

ACP-196

中文名称 (Chinese Name)

阿可替尼

靶点 (Target)

BTK

通路 (Pathway)

Angiogenesis

CAS号 (CAS NO.)

1420477-60-6

分子式 (Formula)

C26H23N7O2

分子量 (Molecular Weight)

465.51

纯度 (Purity)

≥98%

溶解性 (Solubility)

溶于DMSO

存储条件

-25~-15℃保存,有效期3年

COA
已发表文献

[1] Wu J, Zhang M, Liu D. Acalabrutinib (ACP-196): a selective second-generation BTK inhibitor. J Hematol Oncol. 2016 Mar 9;9:21. doi: 10.1186/s13045-016-0250-9. PMID: 26957112; PMCID: PMC4784459.

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