Rottlerin（又名Mallotoxin; NSC-56346; NSC56346; NSC-94525; NSC 94525; 揪毒素; 粗糠柴苦素）是一种纯化得到的天然产物，也是特异性的PKC抑制剂，其对PKCδ的IC₅₀值为3-6 μM，也可以抑制CAM激酶III和多种蛋白激酶，包括PRAK和MAPKAP-K2，对PKCα、PKCγ、PKCβ、PKCη、CKII和PKA均有不同程度的抑制作用。Rottlerin在帕金森氏病的动物模型中展现了神经保护作用。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	Mallotoxin; NSC 56346; NSC 94525
中文名称 (Chinese Name)	揪毒素；粗糠柴苦素
靶点（Target）	PKCδ; PKCα; PKCγ; PKCβ; PKCη; PKCζ; PKCε; CKII; PKA; CaM kinase III
通路（Pathway）	Epigenetics--PKC
CAS号（CAS NO.）	82-08-6
分子式（Formula）	C30H28O8
分子量（Molecular Weight）	516.54
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DOSO，不溶于水
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）
20 μM Rottlerin HMVEC表现出很强的生长抑制现象；Rottlerin (20 μM; 2, 6, 24 h)以时间依赖性方式显著降低原发性HMVEC中细胞周期蛋白D-1 mRNA的水平。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

Rottlerin（20 mg/kg，每周5天，每天一次，连续6周饲喂）抑制Balb C裸鼠的AsPC-1胰腺肿瘤生长，并且无明显毒性。^[2]

 

参考文献

[1] Valacchi G, et al. Rottlerin exhibits antiangiogenic effects in vitro. Chem Biol Drug Des. 2011 Jun;77(6):460-70.

[2] Minzhao Huang, et al. Rottlerin suppresses growth of human pancreatic tumors in nude mice, and pancreatic cancer cells isolated from KrasG12D mice. Cancer Letters 353 (2014) 32-40.

HB220824