Tecovirimat (Arestvyr, SIGA-246, ST-246, TPOXX)是一种可口服的抗病毒药,强效选择性对抗多种正痘病毒,EC50值约为10 nM。Tecovirimat通过靶向病毒p37 protein orthologs来抑制正痘病毒的释放,被开发用于治疗天花感染。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
Tecovirimat, Arestvyr, SIGA-246, ST-246, TPOXX |
中文名称 (Chinese Name) |
特考韦瑞 |
靶点 (Target) |
p37 protein orthologs |
通路 (Pathway) |
Anti-infection |
CAS号 (CAS NO.) |
869572-92-9 |
分子式 (Formula) |
C19H15F3N2O3 |
分子量 (Molecular Weight) |
376.33 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥ 98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO ≥ 75 mg/mL |
结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
Tecovirimat抗牛痘病毒(CV)、痘苗病毒(VV)和鼠痘病毒(ECTV)的EC50为0.48 mM、0.05 mM和0.07 mM,对CV和VV的选择性指数分别大于208和大于2000。[2]
(二)动物实验(体内实验)
在鼻内接种牛痘病毒或小鼠痘病毒后,口服Tecovirimat保护小鼠免受致命感染,并减少小鼠肝脏、脾脏和肺中病毒含量。尾静脉接种牛痘病毒的小鼠口服Tecovirimat可抑制牛痘病毒诱导的尾部损伤。[1] 感染CV或VV或ECTV的小鼠,口服Tecovirimat (100 mg/kg),显著降低小鼠死亡率,即使在病毒接种后延迟治疗72 h,治疗10天也能防止死亡,降低了小鼠肝脏、脾脏和肾脏中的病毒复制,但不降低肺中的病毒复制。[2]
参考文献
[1]. Yang G, et al. An orally bioavailable antipoxvirus compound (ST-246) inhibits extracellular virus formation and protects mice from lethal orthopoxvirus Challenge. J Virol. 2005 Oct;79(20):13139-49.2.
[2]. Quenelle DC, et al. Efficacy of delayed treatment with ST-246 given orally against systemic orthopoxvirus infections in mice. Antimicrob Agents Chemother. 2007 Feb;51(2):689-95.
HB220523