Sotorasib，又称索托拉西布，是可口服的KRAS G12C共价抑制剂，抑制SOS1催化的重组突变体KRAS (G12C/C118A)的核苷酸交换，将KRAS G12C锁定在非活跃的GDP约束状态，具有潜在的抗肿瘤活性。

 

产品信息

英文别名 (English Synonym)	Sotorasib, AMG510, AMG-510
中文名称 (Chinese Name)	索托拉西布
靶点 (Target)	KRAS G12C
通路 (Pathway)	GPCR/G Protein--Ras
CAS号 (CAS NO.)	2296729-00-3
分子式 (Formula)	C30H30F2N6O3
分子量 (Molecular Weight)	560.59
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

-25~-15℃保存，有效期3年。

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

【数据来自于公开发表的文献，仅供参考，具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

1、细胞实验（体外实验）

AMG 510降低含KRAS^G12C突变的细胞系生存活力，但对含其它KRAS突变的细胞系无影响。^[1] 

2、动物实验（体内实验）

在临床前分析中，AMG 510治疗导致KRAS G12C消退肿瘤并提高化疗和靶向药物的抗肿瘤疗效。在具有免疫能力的小鼠中，AMG 510治疗可产生促炎性肿瘤微环境。^[2] 

 

注意事项

1. 本产品仅作科研用途。

2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并佩戴一次性手套操作。

3. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

 

参考文献

[1] Anne Y. Saiki, Kevin Gaida, Karen Rex, et al. Abstract 4484: Discovery and in vitro characterization of AMG 510–a potent and selective covalent small-molecule inhibitor of KRAS^G12C. Cancer Res (2019) 79 (13_Supplement): 4484. https://doi.org/10.1158/1538-7445.AM2019-4484.

[2] Canon J, Rex K, Saiki AY, et al. The clinical KRAS(G12C) inhibitor AMG 510 drives anti-tumour immunity. Nature. 2019 Nov;575(7781):217-223. doi: 10.1038/s41586-019-1694-1(43.07).

Ver.CN20230327