TG100-115是PI3Kγ/δ选择性抑制剂，IC₅₀分别为83 nM和235 nM。TG100-115对PI3Kα/β抑制效果不明显，IC₅₀值大于1 µM。TG100-115在心肌缺血/再灌注动物模型中表现出心脏保护作用，减少梗塞的发展并保持心肌功能。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	TG100-115
靶点 (Target)	PI3Kγ/δ
通路 (Pathway)	PI3K/Akt/mTOR--PI3K
CAS号 (CAS NO.)	677297-51-7
分子式 (Formula)	C18H14N6O2
分子量 (Molecular Weight)	346.34
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在HUVEC细胞系中，TG100-115 (10 μM)不影响细胞增殖和VEGF诱导的ERK磷酸化。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在心肌缺血/再灌注大鼠模型中，静脉注射TG100-115 (0.5-5 mg/kg)降低大鼠的水肿和炎症，提供有效的心脏保护，减少梗塞的发展并保持心肌功能。^[1] 在哮喘小鼠模型中，给药TG100-115明显降低肺嗜酸性粒细胞增多症，抑制IL-13和粘蛋白积累。^[2] 

 

参考文献

[1] Doukas J, et al. Phosphoinositide 3-kinase gamma/delta inhibition limits infarct size after myocardial ischemia/reperfusion injury. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Dec 26;103(52):19866-71.

[2] Doukas J, et al. Aerosolized phosphoinositide 3-kinase gamma/delta inhibitor TG100-115 [3-[2,4-diamino-6-(3-hydroxyphenyl)pteridin-7-yl]phenol] as a therapeutic candidate for asthma and chronic obstructive pulmonary disease. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Mar;328(3):758-65.

HB230130