Bupropion Hydrochloride (Amfebutamone hydrochloride, Bupropion HCl, Amfebutamone HCl)，又称盐酸安非他酮、盐酸安非布他酮或盐酸丁氨苯丙酮，是一种可口服的去甲肾上腺素-多巴胺再摄取选择性抑制剂，IC₅₀分别为6.5和3.4 μM。安非他酮是一种抗抑郁药和戒烟药物。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Bupropion Hydrochloride, Amfebutamone hydrochloride, Bupropion HCl, Amfebutamone HCl
中文名称 (Chinese Name)	盐酸安非他酮，盐酸安非布他酮，盐酸丁氨苯丙酮
靶点 (Target)	Dopamine receptor, AChR
通路 (Pathway)	Neuronal Signaling--Serotonin Transporter
CAS号 (CAS NO.)	31677-93-7
分子式 (Formula)	C13H19Cl2NO
分子量 (Molecular Weight)	276.20
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于H2O
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Bupropion Hydrochloride抑制CYP2D6，IC₅₀约为58 μM。^[2] 在SH-SY5Y细胞中，Bupropion (0-100 μg/mL)以剂量依赖方式抑制细胞活性；Bupropion (100 μg/mL)增加EIF-2α、JNK和p38 MAPK的磷酸化形式，并增加了GRP78的表达。^[3] 

（二）动物实验（体内实验）

在小鼠模型中，Bupropion Hydrochloride剂量依赖性引起小鼠阵挛性惊厥，IC₅₀值为119.7 mg/kg；抗惊厥作用评估表明，15-30 mg/kg剂量的安非他酮可防止最大电击诱发的惊厥，ED₅₀为19.4 mg/kg。^[3] 

 

参考文献

1.C Lindsay DeVane. Antidepressant-drug interactions are potentially but rarely clinically significant. Neuropsychopharmacology. 2006 Aug;31(8):1594-604; discussion 1614-5.

2.Linda D Simmler, et al. Bupropion, methylphenidate, and 3,4-methylenedioxypyrovalerone antagonize methamphetamine-induced efflux of dopamine according to their potencies as dopamine uptake inhibitors: implications for the treatment of methamphetamine dependence. BMC Res Notes. 2013 Jun 5;6:220.

3.Eun-Hee Jang, et al. Bupropion, an atypical antidepressant, induces endoplasmic reticulum stress and caspase-dependent cytotoxicity in SH-SY5Y cells. Toxicology. 2011 Jul 11;285(1-2):1-7.

4.Piotr Tutka, et al. Convulsant and anticonvulsant effects of bupropion in mice. Eur J Pharmacol. 2004 Sep 19;499(1-2):117-20.

HB221122