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FD223
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FD223是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)抑制剂,其效价高(IC₅₀=1nM),且对PI3K其他异构体(α、β、γ)具有良好选择性(三者IC₅₀值分别为51nM、29nM、37nM);它可通过抑制p-AKTSer473位点磷酸化,有效抑制急性髓系白血病(AML)细胞系增殖,导致细胞周期G1期阻滞,在AML等白血病研究中具有潜力。

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[1] Yang C, Xu C, Li Z, Chen Y, Wu T, Hong H, Lu M, Jia Y, Yang Y, Liu X, Deng M, Chen Z, Li Q, Ling Y, Zhou Y. Bioisosteric replacements of the indole moiety for the development of a potent and selective PI3K未 inhibitor: Design, synthesis and biological evaluation. Eur J Med Chem. 2021 Nov 5;223:113661. doi: 10.1016/j.ejmech.2021.113661. Epub 2021 Jun 21. PMID: 34237636.

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