产品描述

Enzalutamide又称为MDV3100、MDV-3100，是一种雄性激素受体(Androgen-Receptor, AR)拮抗剂，IC₅₀为36 nM，阻断雄性激素与AR结合，阻止核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。Enzalutamide具有口服生物活性，诱导肿瘤细胞凋亡，并诱导小鼠肿瘤衰退，促进细胞自噬，是细胞自噬的激活剂。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	4-[3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxo-1-imidazolidinyl]-2- fluoro-N-methyl-benzamide; MDV3100; MDV 3100; MDV-3100
中文名称 (Chinese Name)	恩杂鲁胺
靶点（Target）	Androgen-Receptor (AR)
CAS号（CAS NO.）	915087-33-1
分子式（Formula）	C21H16F4N4O2S
分子量（Molecular Weight）	464.4
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO，不溶于水
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为检测Enzalutamide对AR靶标基因表达的影响，用Enzalutamide (0.1-20 μM)处理LNCaP前列腺癌细胞和源自LNCaP的雄性激素非依赖的C4-2细胞，Enzalutamide单独作用不会诱导KLK3或TMPRSS2基因表达；而Enzalutamide显著拮抗DHT诱导的PSA表达。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

体内实验中，给LNCaP-AR移植瘤小鼠口服Enzalutamide (1-50 mg/kg/d)，结果显示Enzalutamide (10 mg/kg/d)处理能显著抑制肿瘤生长，处理13天后，肿瘤体积下降19%。^[1]

 

参考文献

[1]. Guerrero J, et al. Enzalutamide, an androgen receptor signaling inhibitor, induces tumor regression in a mouse model of castration-resistant prostate cancer. The Prostate, 73(12): 1291–1305 (2013).

[2]. Tran C, et al. Development of a second-generation antiandrogen for treatment of advanced prostate cancer. Science, 324(5928): 787-790 (2009). 

[3]. Scher HI, et al. Antitumour activity of MDV3100 in castration-resistant prostate cancer: a phase 1-2 study. Lancet, 375(9724): 1437-1446 (2010).

 

HB220425