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KDM2A/7A-IN-1
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KDM2A/7A-IN-1是选择性KDM2A/7A抑制剂,首创性且细胞通透,对KDM2A的抑制活性IC50=0.16μM,对其他JmjC家族靶点选择性为75倍,对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。

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已发表文献

[1] Gerken PA, Wolstenhulme JR, Tumber A, Hatch SB, Zhang Y, Müller S, Chandler SA, Mair B, Li F, Nijman SMB, Konietzny R, Szommer T, Yapp C, Fedorov O, Benesch JLP, Vedadi M, Kessler BM, Kawamura A, Brennan PE, Smith MD. Discovery of a Highly Selective Cell-Active Inhibitor of the Histone Lysine Demethylases KDM2/7. Angew Chem Int Ed Engl. 2017 Dec 4;56(49):15555-15559. doi: 10.1002/anie.201706788. Epub 2017 Nov 7. PMID: 28976073; PMCID: PMC5725665.

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