Rosiglitazone (BRL 49653, BRL49653)，也称罗格列酮，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，是选择性的，具有口服活性的PPARγ激动剂，对PPARγ1、PPARγ2和PPARγ的EC₅₀值分别为30 nM、100 nM和60 nM。Rosiglitazone与PPARγ结合，K_d约为40 nM。Rosiglitazone也是TRPC5的激活剂(EC₅₀=30 μM)和TRPM3的抑制剂。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Rosiglitazone,BRL 49653,BRL49653
中文名称 (Chinese Name)	罗格列酮
靶点 (Target)	PPARγ
通路 (Pathway)	Cell Cycle/DNA Damage
CAS号 (CAS NO.)	122320-73-4
分子式 (Formula)	C18H19N3O3S
分子量 (Molecular Weight)	357.43
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

罗格列酮(0.1-10μM)促进C3H10T1/2干细胞分化为脂肪细胞。^[1] 罗格列酮(1μM)可以保护Neuro2A细胞和海马神经元免受氧化应激，并以NF-α1依赖性方式上调BCL-2的表达。^[3] 罗格列酮完全抑制硝苯地平和PregS诱发的TRPM3活性，IC₅₀值为9.5 μM和4.6 μM，但这种效应不是通过PPARγ。罗格列酮在较高浓度下抑制TRPM2，IC₅₀为22.5μM。^[4]

（二）动物实验（体内实验）

在糖尿病大鼠模型中，口服罗格列酮 (5 mg/kg)表现出对乙酰胆碱诱导的舒张作用的增强以及对Ang II和去氧肾上腺素刺激的糖尿病主动脉收缩的拮抗作用，并且显著改善血糖、血管粘附分子-1 、IL-6和TNF-α水平以及主动脉氧化剂/抗氧化剂平衡。^[5]

 

参考文献

[1].      Lehmann JM, et al. An antidiabetic thiazolidinedione is a high affinity ligand for peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR gamma). J Biol Chem. 1995 Jun 2;270(22):12953-6.

[2].      Willson TM, et al. The structure-activity relationship between peroxisome proliferator-activated receptor gamma agonism and the antihyperglycemic activity of thiazolidinediones. J Med Chem. 1996 Feb 2;39(3):665-8.

[3].      Thouennon E, et al. Rosiglitazone-activated PPARγ induces neurotrophic factor-α1 transcription contributing to neuroprotection. J Neurochem. 2015 Aug;134(3):463-70.

[4].      Majeed Y, et al. Rapid and contrasting effects of rosiglitazone on transient receptor potential TRPM3 and TRPC5 channels. Mol Pharmacol. 2011 Jun;79(6):1023-30.

[5].      Ateyya H, et al. Beneficial effects of rosiglitazone and losartan combination in diabetic rats. Can J Physiol Pharmacol. 2018 Mar;96(3):215-220.

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