抗体偶联药物(Antibody-drug conjugate, ADC),是将单克隆抗体药物的高特异性和小分子细胞毒药物的高活性相结合,用以提高肿瘤药物的靶向性、减少毒副作用。ADC药物通常由三部分组成:抗体(Antibody),有效载荷(Payload)和连接物(Linker)。
常用细胞毒类Payload分类
作用靶标 |
作用机制 |
Payload分类 |
代表性产品 |
微管蛋白 |
微管蛋白抑制剂 |
海兔毒素类:MMAE、MMAF |
Adcetris, Polivy, Padcev |
美登毒素:DM1、DM4 |
Kadcyla |
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微管溶素类 |
EC1428 |
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软海绵素类:艾日布林 |
Farletuzumab |
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DNA |
DNA损伤剂 |
卡齐霉素类 |
Besponsa |
PBD类 |
Zynlonta |
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倍癌霉素类:DUOCARMYCIN |
BMS-936561 |
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拓扑异构酶I抑制剂 |
喜树碱类:DN38、Dxd |
Trodelvy, Enhertu |
抗Payload抗体应用
ADC药物的血浆/血清动力学(PK)分析;
药物结合亲和力测定;
DAR值分析;
ADC药物的疗效评估。
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