SB-218078 (SB218078, SB 218078)是一种细胞可渗透的Chk1抑制剂（检查点激酶1抑制剂），与Chk1的ATP结合口袋结合，引起蛋白质构象的变化，可抑制cdc25C的Chk1磷酸化（IC₅₀=15 nM），还抑制CDK1（Ki=23 nM），CDK2（Ki=5.6 nM）和CDK4（Ki=16 nM）的活性。 

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	SB218078, SB 218078
中文名称 (Chinese Name)	检查点激酶1抑制剂
靶点（Target）	Chk1; Cdc2; PKC; Apoptosis;
通路（Pathway）	Cell Cycle/DNA Damage--Checkpoint Kinase (Chk)
CAS号（CAS NO.）	135897-06-2
分子式（Formula）	C24H15N3O3
分子量（Molecular Weight）	393.39
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	微溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

SB-218078 (500-625 μM; 96 h)处理HeLa和HT-29细胞，结果显示SB-218078可显着增加DNA损伤的细胞毒性。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

在Myc诱导的淋巴瘤小鼠模型中，用SB-218078 (5mg/kg)治疗可以促进γ-H2AX表达的强烈上调和整个淋巴瘤的凋亡，同时对健康的脾脏没有影响。^[2]

 

参考文献

[1] Jackson JR, et al. An indolocarbazole inhibitor of human checkpoint kinase (Chk1) abrogates cell cycle arrest caused by DNA damage. Cancer Res. 2000 Feb 1;60(3):566-72.

[2] Murga M, et al. Exploiting oncogene-induced replicative stress for the selective killing of Myc-driven tumors[J]. Nature structural & molecular biology, 2011, 18(12): 1331-1335. 

HB221111