Cerdulatinib hydrochloride (PRT-062070 hydrochloride, PRT062070 hydrochloride, PRT2070 hydrochloride, PRT-2070 hydrochloride)，又称Cerdulatinib盐酸盐，是一种选择性、具有口服活性和可逆的ATP竞争性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制JAK1/2/3、SYK、Tyk2的IC₅₀值分别为12 nM、6 nM、8 nM、32 nM、0.5 nM；还抑制19种其他激酶，IC₅₀小于200 nM。cerdulatinib在多种恶性肿瘤中已表现出广泛的临床活性，并且也可用于自身免疫性疾病。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Cerdulatinib hydrochloride, PRT-062070 hydrochloride, PRT062070 hydrochloride, PRT2070 hydrochloride, PRT-2070 hydrochloride
中文名称 (Chinese Name)	Cerdulatinib盐酸盐
靶点 (Target)	SYK, Tyk2, JAK1/2/3
通路 (Pathway)	Protein Tyrosine Kinase/RTK--Syk
CAS号 (CAS NO.)	1369761-01-2
分子式 (Formula)	C20H28ClN7O3S
分子量 (Molecular Weight)	482
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Cerdulatinib (0.03-4 μM)抑制ERK Y204磷酸化，IC₅₀为0.5 μM，降低了人类全血B细胞中上调早期激活标记物CD69细胞表面表达的能力。Cerdulatinib (0.015-2μM)抑制FcεRI介导的嗜碱性粒细胞脱颗粒，IC₅₀为0.12 μM。Cerdulatinib (1-3 μM)诱导BCR信号转导的非霍奇金淋巴瘤细胞凋亡。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在大鼠胶原诱导的关节炎模型中，Cerdulatinib (5 mg/kg p.o.)显著改善滑膜的炎性侵润和关节软骨的完整性。此外，Cerdulatinib也会阻断小鼠体内BCR诱导的B细胞活化和脾肿大。^[1]

 

参考文献

1.Coffey G, et al. The novel kinase inhibitor PRT062070 (Cerdulatinib) demonstrates efficacy in models of autoimmunity and B-cell cancer. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Dec; 351(3): 538-48.

2.Ishikawa C, et, al. Anti-adult T‑cell leukemia/lymphoma activity of cerdulatinib, a dual SYK/JAK kinase inhibitor. Int J Oncol. 2018 Oct; 53(4): 1681-1690.

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